作為全球首個獲批用於治療PIK3CA突變相關晚期乳癌的口服抑制劑，阿培利塞(Alpelisib)在原廠藥價格高昂的背景下，其在寮國上市的大熊版學名藥正逐步成為許多患者在經濟可及性與生存希望之間尋求平衡的現實選擇。
阿培利司(Alpelisib)有寮國學名藥嗎
阿培利司(Alpelisib)有寮國學名藥，寮國大熊版阿培利司(Alpelisib)的規格為50mg*28片/盒、150mg*28片/盒，更多問題推薦您添加專業客服詳細諮詢。
阿培利司(Alpelisib)的適應症是什麼
美國食品與藥物管理局(FDA)批准了諾華公司開發的新型抗癌口服藥Piqray(alpelisib，曾用名BYL719)上市。該藥物與氟維司群聯合使用，用於治療停經後女性及荷爾蒙受體陽性(HR+)、人類表皮生長因子受體-2陰性(HER2-)、帶有PIK3CA基因突變的晚期或轉移性乳癌患者。這些患者需在經過內分泌治療方案後疾病進展，並且其突變狀態通過FDA批准的檢測方法確認。Piqray是首個也是唯一一個專門針對這一特定患者群體的治療藥物。
臨床數據顯示，大約40%的HR+晚期乳癌患者存在可能激活PI3K-α同種型的PIK3CA突變。此類突變通常與內分泌治療耐藥、疾病快速進展以及不良預後密切相關。阿培利司(Alpelisib)通過精準抑制PI3K通路(尤其是PI3K-α同種型)，有效應對PIK3CA突變帶來的影響。此次批准日期為2019年5月24日，為眾多面臨治療困境的乳癌患者帶來了新的希望。阿培利司(Alpelisib)為口服錠劑，其作用機制在於直接抑制PI3Kα，從而阻斷下游Akt訊息傳導，抑制腫瘤細胞的增殖與存活。在帶有PIK3CA突變的乳癌細胞系和動物模型中，阿培利司(Alpelisib)均展現出了顯著的抗腫瘤活性。
新型抗癌藥阿培利司(Alpelisib)的作用機制與臨床意義
阿培利司(Alpelisib)是一種口服小分子激酶抑制劑，其核心作用機制是針對性地抑制磷脂醯肌醇-3-激酶(PI3K)的α亞型。研究表明，編碼PI3K催化α亞基的PIK3CA基因若發生功能獲得性突變，會導致PI3Kα及其下游關鍵訊息分子Akt的持續激活，從而驅動細胞惡性轉化和腫瘤生長。阿培利司(Alpelisib)正是通過阻斷這一關鍵訊息通路來發揮抗癌效應的。
在臨床前研究中，阿培利司(Alpelisib)能夠有效抑制帶有PIK3CA突變的乳癌細胞系中PI3K下游靶標的磷酸化，並在體內異種移植模型(包括乳癌模型)中顯著減少腫瘤生長。一個值得關注的發現是，使用阿培利司(Alpelisib)抑制PI3K通路後，可能會誘導乳癌細胞中雌激素受體(ER)的轉錄水平升高。這為聯合用藥提供了強有力的理論依據：將阿培利司(Alpelisib)與選擇性雌激素受體下調劑氟維司群聯合使用，可以同時阻斷PI3K通路和ER訊息通路。在ER陽性、PIK3CA突變的乳癌細胞系異種移植模型中，這一聯合方案相比單藥治療，展現出了更強的協同抗腫瘤效果。因此，阿培利司(Alpelisib)與氟維司群的組合不僅是靶向治療與內分泌治療的巧妙結合，更是克服內分泌耐藥、實現更深層次疾病控制的創新策略。
