貝達喹啉(Bedaquiline)是一種二芳基喹啉類抗分枝桿菌藥物，主要提供片劑劑型。
適應症與用法
貝達喹啉(Bedaquiline)是一種二芳基喹啉類抗分枝桿菌藥物，口服給藥。它作為聯合治療的一部分，用於治療成人（≥18歲）多重抗藥性結核病（MDR‑TB）。
只有在無法提供其他有效治療方案時才應使用貝達喹啉(Bedaquiline)。治療應在直接面視下服藥（DOT）進行。
此適應症是基於兩項II期臨床試驗中耐多藥結核病患者痰培養轉陰時間的分析結果而確定的。
合併治療
貝達喹啉(Bedaquiline)必須與至少三種對病患耐多藥結核菌分離株體外敏感的藥物合併使用。如果無法取得體外藥敏數據，貝達喹啉(Bedaquiline)可與至少四種可能對患者耐多藥結核菌分離株具有活性的藥物合併使用。請參閱與貝達喹啉(Bedaquiline)合併使用的藥品的處方資訊。
藥物動力學
口服給藥後，貝達喹啉(Bedaquiline)的血漿峰濃度（Cmax）約在5小時達到。血漿蛋白結合率大於99.9%。
達到Cmax後，血漿濃度以三指數方式下降。貝達喹啉(Bedaquiline)及其N‑單去甲基代謝物（M2）的平均終末消除半衰期約為5.5個月。貝達喹啉(Bedaquiline)主要經糞便排泄。
藥理學與毒理學
藥效學
貝達喹啉(Bedaquiline)是一種二芳基喹啉類抗分枝桿菌藥物，透過抑制分枝桿菌ATP合成酶（Bedaquiline)是一種二芳基喹啉類抗分枝桿菌藥物，透過抑制分枝桿菌ATP合成酶（ATP分枝桿菌）其作用機轉為與ATP合成酶的c亞基結合。
研究已證明貝達喹啉(Bedaquiline)在體外對大多數結核分枝桿菌臨床分離株引起的感染以及臨床感染中具有活性。
毒理學
遺傳毒性
富馬酸貝達喹啉(Bedaquiline)在Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗和小鼠微核試驗中結果為陰性。
生殖毒性
富馬酸貝達喹啉(Bedaquiline)對雄性和雌性大鼠的生育力無不良影響。在大鼠或兔子中未觀察到與發育相關的影響。
致癌性
在以高達10 mg/kg/天的最大耐受劑量給予貝達喹啉(Bedaquiline)的大鼠中未觀察到致癌性。
其他毒性
貝達喹啉(Bedaquiline)是一種陽離子、兩親性藥物，可誘導動物發生磷脂沉積症，在幾乎所有劑量組中甚至在短期暴露後均可觀察到，主要發生在單核吞噬細胞系統的細胞中。
