卡博替尼(Cabozantinib)是一種小分子多標靶酪胺酸激酶抑制劑,由美國Exelixis公司所開發。 2012年11月,FDA首次核准用於治療晚期轉移性甲狀腺髓樣癌,此後適應症不斷擴展,被譽為「標靶藥物萬靈藥」。
卡博替尼(Cabozantinib)的用藥指南
推薦劑量
1.甲狀腺癌成人劑量
(1)卡博替尼(Cabozantinib)膠囊:每日口服140毫克,直至患者不再獲得臨床獲益或出現不可接受的毒性。
(1)卡博替尼(Cabozantinib)片劑:體表面積(BSA)大於或等於1.2 m²的患者:每日口服60毫克,直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
2. 腎細胞癌成人劑量
(1)卡博替尼(Cabozantinib)片劑:單藥治療:每日口服60毫克,直至患者不再獲得臨床毒性或出現不可接受的毒性。
合併治療:與納武利尤單抗合併使用,每日40毫克,直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
3. 肝細胞癌成人劑量:
錠劑:每日口服60毫克,直至患者不再獲得臨床獲益或出現不可接受的毒性。
4. 甲狀腺癌兒童劑量:
卡博替尼(Cabozantinib)片劑:
體表面積<1.2 m²:每日40毫克,直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
以上資訊來自藥品官網,僅反映該藥品在中國大陸以外註冊的國家的劑量範圍,不代表在中國大陸的批准使用範圍。請勿據此做出任何治療決定。
卡博替尼(Cabozantinib)使用建議:
1. 卡博替尼(Cabozantinib)片劑和膠囊不可互換。
2. 卡博替尼(Cabozantinib)應在空腹狀態下服用,即餐前至少2小時或餐後至少1小時。
3. 請勿打開、弄碎、壓碎或咀嚼片劑或膠囊。用一整杯水吞服整個藥片。
4. 若距離下次服藥時間不足12小時,應跳過漏服的劑量,不要補服。
5. 服用卡博替尼(Cabozantinib)期間,應避免食用已知可抑製或誘導CYP450活性的食物(如葡萄柚)或營養補充劑(如聖約翰草)。
卡博替尼(Cabozantinib)的監測與管理
心血管系統:血壓(治療前和治療期間定期監測)。
肌肉骨骼系統:口腔檢查(因下顎骨壞死風險,治療前及治療期間定期檢查)。
腎臟:蛋白尿(治療期間定期監測)。
內分泌系統:甲狀腺(治療前和治療期間定期監測)。
代謝系統:血鈣(治療期間定期監測)。
特殊人群中卡博替尼(Cabozantinib)的劑量調整
1.腎功能損害的劑量調整
(1)卡博替尼(Cabozantinib)膠囊/片劑
輕度至中度腎功能損害:不建議調整劑量。
重度腎功能損害:無相關數據。
2. 肝功能損害的劑量調整
(1)卡博替尼(Cabozantinib)膠囊(用於甲狀腺髓樣癌)
重度肝功能損害:不建議使用。
(2)卡博替尼(Cabozantinib)片劑(用於甲狀腺髓樣癌)
輕度肝功能損害:不建議調整劑量。
中度肝功能損害:每日40毫克,或體表面積小於1.2 m²的兒童患者,將每日劑量從40毫克減少至20毫克。
重度肝功能損害:不建議使用。
(3)卡博替尼(Cabozantinib)片劑(用於腎細胞癌)
輕度至中度肝功能損害:每日口服40毫克。
重度肝功能損害:不建議使用。
3.與納武利尤單抗合併使用時
(1)若丙胺酸轉氨酶(ALT)或天門冬胺酸氨基轉移酶(AST)大於正常值上限(ULN)的3倍但不超過正常值上限的10倍,且總膽紅素低於正常值上限的2倍,應暫停卡博替尼(Cabozantinib)和納武利尤單抗治療,直至不良反應恢復至0級或1級,並酌情考慮使用皮質類固醇。恢復後,可考慮重新使用其中一種或兩種藥物。
(2)如果ALT或AST大於正常值上限的10倍,或大於正常值上限的3倍且總膽紅素至少為正常值上限的2倍,應永久停用卡博替尼(Cabozantinib)和納武利尤單抗。如果懷疑是免疫介導的反應,可考慮皮質類固醇治療。









