由輝瑞公司研發的帕博西尼(Palbociclib)是全球首個上市且在全球銷售的CDK4/6抑制劑。它於2015年2月首次獲批，目前已在全球超過90個國家獲得批准，用於HR+/HER2-乳癌的第一線和第二線治療。
近期又有好消息：美國FDA已批准帕博西尼(Palbociclib)的補充新藥申請(sNDA)，將其聯合芳香化酶抑製劑或氟維司群的適應症擴大至包括激素受體陽性(HR+)、表皮生長因子受體2陰性(HER2-)的晚期或轉移性男性乳腺癌患者。
帕博西尼(Palbociclib)獲準用於男性乳癌第一線和二線治療
值得注意的是，此項核准使帕博西尼(Palbociclib)成為全球首個且唯一獲準用於聯合芳香化酶抑制劑一批用於聯合芳香酶抑制劑10/472/402/402-4366060606+443660660660 男性的男性基因酶。
目前帕博西尼(Palbociclib)可用於HR+/HER2-晚期或轉移性乳癌成人患者，包括：聯合芳香化酶抑制劑作為停經後女性或男性的初始內分泌治療；以及聯合氟維司群用於內分泌治療後疾病出現進展的患者。
儘管男性乳癌相對罕見，且涉及男性患者的臨床試驗有限，但預計2019年美國將有2,670例男性浸潤性乳癌新發病例和500例轉移性乳癌死亡病例。
男性乳癌患者的治療選擇非常有限，而帕博西尼(Palbociclib)此次獲準將為服務不足的男性乳癌族群帶來帕博西尼(Palbociclib)，並使更多HR+、HER2-轉移性乳癌患者能夠獲得創新治療。
帕博西尼(Palbociclib)此次獲準用於男性乳癌是基於來自電子健康記錄和真實世界中接受帕博西尼(Palbociclib)治療的男性患者的上市後報告數據，數據來源於三個主要資料庫：IQVIA保險資料庫、Flatiron Health乳癌資料庫和輝瑞全球安全資料庫。
帕博西尼(Palbociclib)是一種首創的口服標靶CDK4/6抑制劑，主要透過選擇性抑制細胞週期蛋白依賴性激酶4和6（CDK4/6），恢復細胞週期控制並阻斷腫瘤細胞增殖。細胞週期失控是癌症的一個標誌，CDK4/6在許多癌症中過度活躍，導致細胞增殖失控。
CDK4/6是細胞週期的關鍵調節因子，可觸發從生長期（G1期）到DNA複製期（S1期）的轉變。在雌激素受體陽性(ER+)乳癌中，CDK4/6過度活躍非常常見，且CDK4/6是ER訊號傳導的關鍵下游標靶。
臨床前數據表明，雙重抑制CDK4/6和ER訊號具有協同效應，並能抑制G1期ER+乳癌細胞的生長。
