阿昔替尼(Axitinib)日常用藥注意事項

發佈時間:2026-03-18 文章來源:大熊製藥 推薦人數:81

阿昔替尼是輝瑞公司開發的一種口服高選擇性酪胺酸激酶抑制劑,主要用於治療晚期腎細胞癌。

阿昔替尼使用注意事項

1. 高血壓與高血壓危象

開始阿昔替尼治療前應良好控制血壓。治療期間監測血壓,並根據需要使用標準抗高血壓治療。

根據高血壓的嚴重程度,暫時中斷阿昔替尼治療,隨後降低劑量或永久終止治療。

2. 動脈血栓栓塞事件

尚未評估過去12個月內發生動脈血栓栓塞事件的患者。在有動脈血栓栓塞事件風險或有相關病史的患者中使用阿昔替尼時應謹慎。

如果發生動脈血栓栓塞事件,應永久停藥。

3. 靜脈血栓栓塞事件

監測患者是否有VTE和肺栓塞的徵兆和症狀。如果出現症狀,應暫時中斷治療,然後根據事件的嚴重程度以相同劑量恢復給藥或永久停藥。

4. 出血

3級或4級出血事件包括腦出血、血尿、咳血、下消化道出血及黑便。

對於存在未經治療的腦轉移證據或近期活動性消化道出血的患者,不予評估;應避免在此類患者中使用。如果發生出血事件,應暫停阿昔替尼治療,然後根據出血的嚴重程度和持續時間降低劑量或停藥。

5. 心臟衰竭

監測心臟衰竭的徵兆或症狀。可能需要降低阿昔替尼劑量、中斷治療或永久停藥。

6. 胃腸道穿孔和瘻管形成

在有胃腸道穿孔或瘻管形成風險的患者中慎用。治療期間定期監測胃腸道穿孔或瘻管形成的症狀。

7. 甲狀腺功能障礙

開始治療前評估基線甲狀腺功能,並在治療期間定期監測。根據標準醫療實踐治療甲狀腺功能減退症和甲狀腺功能亢進症,以維持正常甲狀腺功能。

8. 傷口癒合併發症

阿昔替尼可能損害傷口癒合。在擇期手術前至少2天和重大手術後至少2週內停藥。術後恢復治療的決定應基於傷口癒合充分性的臨床評估。

可根據傷口癒合受損的嚴重程度和持續性,決定以較低劑量恢復給藥或停藥。傷口癒合併發症解決後恢復阿昔替尼給藥的安全性尚未確定。

9. 可逆性後部白質腦病綜合症(RPLS)

可能表現為頭痛、癲癇發作、嗜睡、意識模糊、失明以及其他視覺和神經障礙。也可能出現輕度至重度高血壓。需要磁振造影(MRI)確診。

對於有RPLS徵兆或症狀的患者,建議永久停用阿昔替尼。在有RPLS病史的患者中恢復阿昔替尼給藥的安全性未知。

10. 蛋白尿

在開始治療前和治療期間定期監測蛋白尿。對於中度至重度蛋白尿,應中斷治療,然後降低劑量。

11. 肝毒性

對於肝酵素升高,應中斷或永久停用阿昔替尼和阿維魯單抗或帕博利珠單抗,並根據需要給予皮質類固醇。

阿昔替尼合併阿維魯單抗或帕博利珠單抗可引起肝毒性,3級或4級ALT或AST升高的發生率高於預期。

12. 主要不良心血管事件(MACE)

與阿維魯單抗聯合使用時,曾報告心血管事件,有時嚴重且致命。

考慮在基線時和定期評估LVEF。監測心血管事件的徵兆和症狀,並優化高血壓、糖尿病和血脂異常等心血管危險因子的管理。若發生3級或4級心血管事件,應永久停用阿昔替尼和阿維魯單抗。

13. 胎兒/新生兒發病和死亡

阿昔替尼可能對胎兒造成傷害,並已在動物中證明具有致畸性、胚胎毒性和胎兒毒性。

治療期間應避免懷孕。如果在懷孕期間使用或患者懷孕,應解釋對胎兒的潛在風險。

14. 聯合治療

當阿昔替尼與阿維魯單抗或帕博利珠單抗聯合使用時,除了阿昔替尼相關的注意事項外,還應考慮阿維魯單抗和帕博利珠單抗

阿昔替尼在特殊人群中的特殊考慮

1. 肝功能損害患者

(1)輕度肝功能損害(Child-Pugh A):無需調整劑量。

(2)中度肝功能損害(Child-Pugh B):起始劑量應減半。

(3)重度肝功能損害(Child-Pugh C):此治療經驗不足,應避免使用。

2. 腎功能損害患者

(1)輕度至重度腎功能損害患者無需調整劑量。

(2)末期腎病患者慎用。

3. 老年患者

僅基於年齡無需調整劑量,但需密切監測,因為他們對不良反應的耐受性可能較低。

4. 孕婦與哺乳期婦女

阿昔替尼具有胚胎毒性,禁用於孕婦。有生育能力的女性在治療期間和停藥後一週內應採取有效避孕措施。哺乳期女性應停止哺乳。

阿昔替尼使用期間的注意事項

1. 如果需要長期使用該藥,需要定期追蹤以監測進展。可能需要進行血液和尿液檢查以監測不良反應。

2. 使用藥物期間,醫師會定期檢查您的血壓。如果您有劇烈頭痛、頭暈或視力改變,請立即告知醫師。

3. 如果您出現嚴重的燒心、腹部痙攣或疼痛;血便或柏油樣便;呼吸困難;燒心;消化不良;噁心;或嘔吐咖啡渣樣物質,請立即就醫。這些可能是嚴重腸道問題的症狀。

4. 此藥可能引起一種稱為手足症候群的嚴重皮膚問題。如果您出現皮疹或手掌、腳底出現任何發紅、疼痛、腫脹或水皰,請立即就醫。

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