克唑替尼(Crizotinib)是一種口服激酶抑制劑,可用於治療:
1. 患有非小細胞肺癌的成人患者,該癌症已擴散至身體其他部位,且由稱為ALK(間變性淋巴瘤激酶)或ROS1的基因缺陷引起。約1%的NSCLC患者有ROS1缺陷,而約5%的病例則有ALK缺陷。
2. 1歲以上兒童及年輕成人中ALK陽性的間變性大細胞淋巴瘤(ALCL)。用於ALCL復發或先前治療無效或不再有效的情況。
3. 1歲以上兒童及成人中ALK陽性的發炎性肌纖維母細胞瘤(IMT)。用於IMT無法手術切除、復發或先前治療無效或不再有效的情況。
克唑替尼(Crizotinib)透過阻斷受體酪胺酸激酶(RTK)如ALK、肝細胞生長因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-ros)和RON的作用而發揮作用。 RTK是介導細胞間通訊的訊號路徑的重要組成部分。 RTK缺陷可導致表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活增加。實驗室研究表明,在含有核磷蛋白-ALK或c-Met的ALCL來源細胞系中,克唑替尼(Crizotinib)可誘導細胞死亡和腫瘤消退。
克唑替尼(Crizotinib)於2011年8月26日獲得FDA核准。核准時,它是第一個獲準用於ROS1陽性NSCLC患者的療法。









