瑞普替尼(Repotrectinib)是一種新型激酶抑制劑,為某些肺癌患者提供了新的治療選擇。了解其適應症、禁忌症及特殊人群用藥對於臨床合理用藥至關重要。
瑞普替尼(Repotrectinib)適應症
1. ROS1陽性非小細胞肺癌
ROibNS(Repotrectinib))適用於治療晚期、局部非基因性治療性成人或非治療性(RNS)。
瑞普替尼(Repotrectinib)禁忌症與注意事項
1. 藥物禁忌
(1)在開始瑞普替尼(Repotrectinib)、停用Prectinib)和應衰期。
(2)應避免與P-gp抑制劑、強效和中效CYP3A誘導劑、某些CYP3A底物以及荷爾蒙避孕藥併用。
(3)葡萄柚汁可能增加血中濃度,應避免食用。
2. 中樞神經系統反應
(1)75%的患者可能出現頭暈、共濟失調和認知障礙等中樞神經系統不良反應,3-4級事件佔4%。
(2)64%的患者出現頭暈(包括眩暈),其中2.8%出現3級頭暈。
(3)建議患者在中樞神經系統不良反應發生期間不要駕駛或操作機器。
3. 其他重要警告
(1)間質性肺病/肺炎的發生率為2.9%,其中1.1%為3級。
(2)應監測新發生或加重的肺部症狀。疑似病例應立即停藥,確診病例應永久停藥。
瑞普替尼(Repotrectinib)特殊人群用藥
1. 孕婦
(1)基於其作用機制,瑞普替尼(Repotrectinib)可能對胎兒造成傷害。
(2)在動物研究中,妊娠大鼠在器官形成期給予瑞普替尼(Repotrectinib)導致胎兒畸形。
(3)建議有生育能力的女性在治療期間和末次給藥後兩個月內使用有效的非荷爾蒙避孕措施。
2. 哺乳期女性:
尚無瑞普替尼(Repotrectinib)是否進入人乳的資料。建議在治療期間和末次給藥後10天內避免哺乳。
3. 肝功能損害患者:
(1)輕度肝功能損害(總膽紅素> 1-1.5倍正常值上限或AST > 正常值上限)無需調整劑量。
(2)中度至重度肝功能損害患者的建議劑量尚未確定。
4. 兒科患者:
瑞普替尼(Repotrectinib)在ROS1陽性非小細胞肺癌兒科患者中的安全性和有效性尚未確定。
瑞普替尼(Repotrectinib)不良反應管理
1.常見不良反應
(1)最常見(≥20%)的不良反應包括頭暈(64%)、味覺障礙(50%)、週邊神經病變(47%)、便秘(37%)、呼吸困難(30%)、共濟失調(29%)、疲勞障礙(29%)、認知障礙(29%)、認知障礙(29%)、疲勞障礙(23%)。
(2)肝毒性表現為ALT升高(35%)及AST升高(40%)。
2. 劑量調整策略
(1)依不良反應的嚴重程度,可採取暫停給藥、減量或永久停藥等措施。
(2)建議的減量方案包括從160 mg每日兩次減至120 mg每日兩次,或進一步減至80 mg每日兩次。









