瑞普替尼對特定基因突變的肺癌已顯示出突破性療效，為晚期患者提供了重要的治療選擇。
一、瑞普替尼基本資訊
1. 作用機轉
(1) 瑞普替尼是ROS1和原肌球蛋白受體酪胺酸激酶（TRKA、TRKB、TRKC）的有效抑制劑。
(2) 含有ROS1結構域的融合蛋白可透過過度活化下游訊號路徑驅動腫瘤發生。
(3) 在表達ROS1融合和突變的培養細胞中，瑞普替尼顯示出抗腫瘤活性。
2. 適應症
(1) 本品適用於治療局部晚期或轉移性ROS1陽性非小細胞肺癌成人患者。
(2) 使用前，必須透過腫瘤標本檢測確認ROS1重排。目前尚無FDA核准的檢測方法用於選擇瑞普替尼治療的患者。
二、瑞普替尼在特殊人群中的使用指南
1. 孕婦
(1) 基於其作用機制，瑞普替尼可能對胎兒構成風險。
(2) 在器官形成期對妊娠大鼠給予瑞普替尼可能導致胎兒畸形。
(3) 建議有生育能力的女性在治療期間和最後一次給藥後兩個月內使用有效的非荷爾蒙避孕措施。
2. 哺乳期婦女
尚無關於瑞普替尼是否進入人乳的數據。治療期間和最後一次給藥後10天內不建議哺乳。
3. 肝功能損害患者
(1) 輕度肝功能損害患者（總膽紅素>正常上限的1-1.5倍或AST>正常上限）無需調整劑量。
(2) 中度至重度肝功能損害患者的建議劑量尚未確定。
4. 腎功能損害患者
(1) 輕度或中度腎功能損害患者無需調整劑量。
(2) 重度腎功能不全或腎衰竭患者的建議劑量尚未確定。
三、瑞普替尼藥物交互作用詳解
1. CYP3A抑制劑
(1) 避免與強效及中效CYP3A抑制劑併用。合用可能增加瑞普替尼暴露量，從而增加不良反應的發生率和嚴重程度。
(2) 在開始瑞普替尼治療前，應停用CYP3A抑制劑3-5個消除半衰期。
2. P-gp抑制劑
避免與P-gp抑制劑併用。合用可能增加瑞普替尼暴露量。
3. CYP3A誘導劑
(1) 避免與強效和中效CYP3A誘導劑併用。
(2) 併用可能降低瑞普替尼血漿濃度，進而降低療效。
4. CYP3A受質
瑞普替尼是CYP3A4誘導劑。合用可能降低CYP3A4底物的濃度。
5. 荷爾蒙避孕藥
(1) 避免與荷爾蒙避孕藥同時使用。
(2) 瑞普替尼可能降低黃體素或雌激素的暴露量，進而可能降低荷爾蒙避孕藥的效力。
6. 食物交互作用
葡萄柚汁可能增加血中濃度，應避免食用。
