貝組替凡 (Belzutifan,Welidx)

貝組替凡的說明書

貝組替凡(Belzutifan)能夠選擇性抑制缺氧誘導因子-2α(HIF-2α)的活性，阻斷腫瘤細胞中與增殖、血管生成及異常代謝相關的下游信號通路，從而發揮抗腫瘤作用。

適應症

貝組替凡適用於治療不需要立即手術的馮希佩爾-林道(VHL)疾病相關之腎細胞癌(RCC)、中樞神經系統(CNS)血管母細胞瘤或胰腺神經內分泌腫瘤(pNET)的成人患者。

藥品概述

劑量與給藥方法

推薦劑量

本品的推薦劑量為每次口服120mg，每日一次，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

貝組替凡錠應每日在同一時間服用，可與食物同服或不同服。

建議患者整片吞服。吞服前請勿咀嚼、壓碎或掰開貝組替凡錠。

如果漏服一劑貝組替凡，可在當天盡快補服。次日恢復貝組替凡常規每日給藥計劃。請勿額外服用錠劑以彌補漏服的劑量。

如果在服用貝組替凡後任何時候發生嘔吐，請勿重新給藥。次日服用下一劑。

不良反應的劑量調整

推薦的劑量降低方案如下：

第一次劑量降低：貝組替凡每日一次口服80mg。

第二次劑量降低：貝組替凡每日一次口服40mg。

第三次劑量降低：永久停止治療。

特殊人群用藥

老年人群（≥65歲）

不建議對老年患者進行劑量調整。

在65歲及以上患者中使用貝組替凡錠的數據有限。

腎功能損害

不建議對輕度或中度腎功能損害（eGFR≥30mL/min/1.73m²）患者進行劑量調整。

尚未在重度腎功能損害患者中研究貝組替凡錠。

肝功能損害

不建議對輕度肝功能損害患者進行劑量調整。

尚未在中度或重度肝功能損害患者中研究貝組替凡錠。

兒童人群

尚未確定貝組替凡錠在18歲以下兒童患者中的安全性和有效性。無可用數據。

不良反應

使用貝組替凡錠治療期間最常見的不良反應為貧血(90%)、疲乏(74%)、頭暈(46%)和噁心(39%)。

接受貝組替凡錠治療的患者中發生的嚴重不良反應包括貧血、缺氧和呼吸困難（各1例）。

導致貝組替凡錠治療中斷的最常見不良反應為疲乏(11%)、噁心(9.8%)、頭暈(4.9%)和貧血(3.3%)。

導致貝組替凡錠劑量降低的最常見不良反應為疲乏(8.2%)、貧血(3.3%)和缺氧(1.6%)。

1例患者(1.6%)因不良反應（1級頭暈）停用貝組替凡錠。

禁忌症

對貝組替凡或本品任何輔料過敏者禁用。

警告和注意事項

貧血

在貝組替凡錠治療VHL疾病相關RCC患者的臨床試驗(LITESPARK-004)中，55例患者(90.2%)報告了貧血。7例患者(11%)發生3級貧血。所有級別貧血事件的中位發生時間為30天（範圍：1-255天）。患者接受ESA劑量的中位數為5次（範圍：1-35次）。患者根據血紅蛋白水平和醫生判斷接受ESA治療。

在另一項以相同劑量貝組替凡錠治療非VHL疾病相關晚期實體瘤患者的臨床試驗(LITESPARK-001)中，44例患者(75.9%)報告了貧血。16例患者(27.6%)發生3級貧血。

在開始貝組替凡錠治療前及整個治療期間定期監測貧血。對於發生3級貧血的患者，暫停貝組替凡錠並按照標準醫療實踐進行治療，包括給予ESA和/或輸血，直至緩解至≤2級；然後以相同或降低的劑量恢復治療。對於復發性3級貧血，可考慮停用貝組替凡錠。

對於發生4級貧血的患者，暫停貝組替凡錠；然後以降低的劑量恢復治療，或對於復發性4級貧血永久停止治療。

在接受貝組替凡錠治療的VHL疾病患者中使用ESA治療貧血的安全性尚未確定。在接受骨髓抑制性化療合併ESA治療的癌症患者中進行的隨機對照試驗表明，ESA增加死亡和嚴重心血管反應的風險，並降低無進展生存期和/或總生存期。有關更多信息，請參閱ESA的處方信息。

缺氧

貝組替凡錠可能導致嚴重缺氧，可能需要停止治療、補充氧氣或住院治療。在開始貝組替凡錠治療前及整個治療期間使用脈搏血氧儀監測患者的血氧飽和度，並在治療的前6個月內增加監測頻率。鑑於缺氧風險，建議戒菸。

對於2級缺氧，可考慮提供補充氧氣並繼續或暫停治療。如果暫停治療，則以降低的劑量恢復貝組替凡錠治療。對於發生3級缺氧的患者，暫停貝組替凡錠，治療缺氧，並考慮降低劑量。如果3級缺氧復發，停止治療。對於4級缺氧，永久停止貝組替凡錠治療。

胚胎-胎兒毒性

根據動物研究結果，貝組替凡錠可能對人類造成胎兒傷害，包括胎兒丟失。在大鼠研究中，在器官形成期給藥且母體暴露量低於推薦日劑量120mg下的人體暴露量時，貝組替凡錠引起胚胎-胎兒毒性。由於對胎兒的潛在風險，建議有生育能力的女性在貝組替凡錠治療期間及末次給藥後1週內採取高效避孕措施。建議有育齡女性伴侶的男性在貝組替凡錠治療期間及末次給藥後1週內採取高效避孕措施。

如需更詳細的藥品信息，請諮詢官方藥品說明書。

推薦文章

聯繫我們

如遇任何問題，請立即與我們聯繫。

郵箱：laosbigbear@gmail.com

WhatsApp