布加替尼 (Brigatinib,Brigadx)

布加替尼的說明書

布加替尼(Brigatinib)能夠阻斷ALK蛋白（一種與癌細胞增殖相關的蛋白）的自動活化過程，並抑制下游信號蛋白如STAT3和AKT的活性。

適應症

作為單一藥物使用時，布加替尼特別適用於ALK陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌。此類肺癌的特徵是癌細胞中的ALK基因發生異常變化，導致腫瘤快速生長與擴散。 

透過長期給藥，該藥物能持續抑制腫瘤進展，研究顯示其抑制效果與劑量密切相關（較高劑量可帶來更顯著的療效）。

藥品概述

給藥前須知

1.需要特別注意：對布加替尼或本品任何成分過敏的患者禁止使用。

2.開始治療前，患者必須經過正式檢測確認ALK陽性（即攜帶特定的基因突變類型）。

3.正在服用其他藥物的患者必須提前告知醫生所有正在進行的治療方案，懷孕、計劃懷孕或正在哺乳的患者必須主動告知自身狀況。

劑量與給藥方法

標準給藥方案

初始階段（第1-7天）：每日一次，每次90毫克（1片）。

維持階段（第8天起）：每日一次，每次180毫克（1片）。

繼續治療直至疾病進展或出現不可接受的毒性反應。

如果因非毒性原因中斷治療超過14天，則需以每日90毫克重新開始治療7天，然後逐漸增加回之前的劑量。

給藥說明：整片吞服，請勿壓碎或咀嚼。

合併用藥時的劑量調整

強效/中效CYP3A抑制劑

如可能，避免合併使用。

如果必須使用強效CYP3A抑制劑：將布加替尼劑量降低50%（例如從180毫克降至90毫克，或從90毫克降至60毫克）。

如果必須使用中效CYP3A抑制劑：將布加替尼劑量降低約40%（例如從180毫克降至120毫克，或從90毫克降至60毫克）。

停用抑制劑後，恢復布加替尼原劑量。

中效CYP3A誘導劑

如可能，避免合併使用。

如果必須使用中效CYP3A誘導劑：維持當前劑量7天後，以30毫克為增量逐步增加布加替尼劑量（最多不超過原劑量的2倍）。

停用誘導劑後，恢復布加替尼原劑量。

器官功能損害時的劑量調整

肝功能損害

輕度至中度損害：無需調整劑量。

重度損害：劑量降低約40%。

腎功能損害

輕度至中度損害（肌酐清除率30-89mL/min）：無需調整劑量。

重度損害（肌酐清除率15-29mL/min）：劑量降低50%。

關鍵監測指標

呼吸道症狀：監測呼吸困難或咳嗽加重，尤其是在治療早期。如出現這些症狀，立即停藥並評估肺部疾病。

血壓管理：開始治療前確保血壓得到控制，之後從治療開始後2週起每月監測一次。

心率和血壓：如果正在服用可能導致心動過緩的藥物，應增加監測頻率。

胰腺功能：定期檢查血清脂肪酶和澱粉酶水平，因為異常可能提示胰腺問題。

肝功能：前3個月內密切監測轉氨酶和膽紅素水平。

血糖：治療前和治療期間監測空腹血糖，根據需要調整降糖方案。

重要注意事項

不同生產廠家的藥品信息可能有所不同。如果本信息與藥品說明書存在差異，請立即諮詢醫生或藥師。

不良反應的劑量調整

一般劑量調整指南

對於每日劑量90毫克

第一次劑量減少：減至每日60毫克。

第二次劑量減少：需要永久停藥。

注意：劑量減少後，不能恢復原劑量。如果不能耐受60毫克劑量，必須停止治療。

對於每日劑量180毫克

第一次劑量減少：減至每日120毫克。

第二次劑量減少：減至每日90毫克。

第三次劑量減少：減至每日60毫克。

注意：劑量減少後，不能恢復原劑量。如果不能耐受60毫克劑量，必須停止治療。

特定不良反應的處理

肺部問題（間質性肺病/肺炎）

1級：暫停治療直至症狀緩解，然後以原劑量恢復用藥（如果在開始治療7天內出現症狀，不可重新增加劑量）。

2級：暫停治療，然後以減低的劑量恢復用藥。

3-4級：需要永久停藥。

高血壓

3級（血壓≥160/100mmHg）：暫停治療直至血壓得到控制，然後恢復用藥。如果高血壓復發，則降低劑量或停止治療。

4級（危及生命）：立即暫停治療；恢復後降低劑量或永久停藥。

心動過緩

有症狀：暫停治療直至恢復，然後根據病因調整劑量。

危及生命：確定病因後，決定是否永久停藥。

視力障礙

中度至重度異常：暫停治療，然後以減低的劑量恢復用藥。

嚴重視力喪失：需要永久停藥。

肌酸激酶升高

達到正常上限5倍且伴有肌肉症狀：暫停治療直至肌酸激酶水平恢復正常；如果症狀復發，降低劑量。

胰酶升高

達到正常上限2倍：暫停治療直至水平恢復正常。

達到正常上限5倍：恢復後，必須以減低的劑量恢復治療。

肝功能障礙

轉氨酶達到正常上限5倍：暫停治療，然後降低劑量。

轉氨酶達到正常上限3倍且伴有黃疸：需要永久停藥。

高血糖

血糖>250mg/dL：暫停治療直至血糖得到控制，然後降低劑量或永久停藥。

給藥後須知

請在醫生指導下使用本品。治療期間持續監測身體反應，以確保安全性和有效性。

如果藥片出現顏色、形狀或味道變化，請立即停止使用。

請將本品放在兒童接觸不到的地方。

特殊人群用藥

孕婦

目前尚無關於孕婦使用布加替尼的臨床數據。如果您在治療期間懷孕或計劃懷孕，必須告知醫生該藥物可能對胎兒產生的影響。

哺乳期女性

尚不清楚本品是否經人乳排泄。作為安全預防措施，建議在治療期間及末次給藥後一週內停止哺乳。

兒童患者

目前尚無足夠數據支持兒童使用布加替尼。

老年患者

必須在醫生密切監督下使用。

有生育能力的女性

治療期間及末次給藥後至少四個月內，需要採取可靠的非激素避孕措施（例如宮內節育器、子宮帽）。

有生育能力女性的男性伴侶

由於該藥物可能影響遺傳物質，男性患者在治療期間及末次給藥後至少三個月內必須採取有效的避孕措施。

副作用

用藥後可能出現以下不良反應：

間質性肺病/非感染性肺炎（肺部炎症反應）。

高血壓（血壓異常升高）。

心動過緩（心率過慢）。

視力障礙（例如視力模糊、視物清晰度下降）。

肌酸激酶升高（肌肉相關酶水平異常）。

澱粉酶和脂肪酶升高（胰腺功能異常）。

肝毒性（肝臟損傷）。

高血糖（血糖水平升高）。

光敏反應（皮膚對日光敏感）。

禁忌症

以下情況明確禁止使用本品：

對布加替尼或本品任何成分過敏的患者：此類人群可能出現嚴重不良反應，甚至可能加重原有疾病。

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