肺癌是全球癌症相關死亡的主要原因之一，癌症死亡人數最高。約85%的肺癌病例為非小細胞肺癌（NSCLC），其中3%–5%的NSCLC患者為間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性。
ALK陽性NSCLC是一種危及生命的疾病，全球每年約4萬人受累。在這些患者中，ALK基因常與其他基因融合，產生驅動腫瘤生長的ALK融合蛋白。針對這群患者，有效新療法的醫療需求仍未被滿足。
克唑替尼的局限性
克唑替尼是一種一線ALK靶向藥物，在ALK陽性NSCLC中通常表現出良好的初始療效。然而，大多數患者在一年內出現抗藥性和疾病進展，其中中樞神經系統（CNS）復發較為常見。
布格替尼(Alunbrig)概述
布格替尼(Alunbrig)由武田藥品工業株式會社子公司ARIAD Pharmaceuticals開發。它適用於治療對克唑替尼進展或不耐受的ALK陽性NSCLC患者。
作為一種酪胺酸激酶抑制劑（TKI），Alunbrig可選擇性地靶向並抑制ALK突變和ALK融合蛋白，從而抑制腫瘤生長。在體外和體內研究中，它均顯示出強效抑制活性。
臨床試驗療效結果
布格替尼的療效在一項中期臨床試驗中進行了評估，該試驗入組了222例克唑替尼治療後進展的晚期或轉移性ALK陽性NSCLC患者。
獨立審查委員會（IRC）評估的關鍵結果：
確認的客觀緩解率（ORR）：53%
中位無惡化存活期（ PFS）：15.6個月
基線可測量腦轉移患者的顱內ORR：67%
任何基線腦轉移患者的中位顱內PFS：12.8個月
