‌卡帕塞替尼‌ (Capivasertib,Capivadx)

‌卡帕塞替尼‌的說明書

卡帕塞替尼(Capivasertib)強效抑制AKT1/2/3所有三種亞型，阻斷PI3K/AKT/mTOR信號通路的異常激活，從而抑制腫瘤細胞增殖、存活和轉移，並逆轉內分泌治療耐藥。

適應症

卡帕塞替尼聯合氟維司群適用於治療激素受體(HR)陽性、人類表皮生長因子受體2(HER2)陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌成人患者，這些患者需攜帶一種或多種PIK3CA/AKT1/PTEN突變，且在轉移性階段接受至少一線內分泌治療後疾病進展，或在輔助治療期間或輔助治療完成後12個月內復發。

藥品概述

劑量與給藥方法

患者選擇

使用本品前，應根據腫瘤組織中是否存在一種或多種PIK3CA/AKT1/PTEN突變，選擇適合治療的晚期或轉移性HR陽性、HER2陰性乳腺癌患者。

對於PIK3CA突變，必須使用國家藥品監督管理局批准的檢測方法或經過充分驗證的檢測方法確定突變狀態。

對於AKT1/PTEN突變，必須使用經過充分驗證的檢測方法確定突變狀態。

經醫院或實驗室檢測確認存在一種或多種AKT1/PTEN突變的患者可使用本品。

AKT1/PTEN突變狀態應在阿斯特捷利康製藥有限公司指定的機構使用伴隨診斷檢測方法進行檢測。僅當AKT1/PTEN突變得到確認後，方可繼續治療。

治療開始前建議進行的檢測

在治療開始前及治療期間定期檢測空腹血糖(FG)和糖化血紅蛋白(HbA1c)。

推薦劑量與給藥方法

當與氟維司群聯合使用時，本品的推薦劑量為每次400 mg口服，每日兩次（約間隔12小時），可與食物同服或不同服。

給藥方案為每週連續給藥4天，隨後停藥3天。

應持續治療直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

本品應整片吞服。

吞服前請勿咀嚼、壓碎或掰開藥片。

請勿服用任何已破損、裂開或不完整的藥片。

特殊人群

腎功能損害

不建議對輕度至中度腎功能損害（肌酐清除率[CLcr] 30–89mL/min）患者進行劑量調整。

尚未在重度腎功能損害（CLcr 15–29mL/min）患者中研究本品。

肝功能損害

不建議對輕度肝功能損害（膽紅素≤正常值上限[ULN]且AST>ULN，或膽紅素>1–1.5×ULN且AST任意值）患者進行劑量調整。

對於中度肝功能損害（膽紅素>1.5–3×ULN且AST任意值）患者，因潛在可能增加卡帕塞替尼暴露量，應監測其不良反應。

尚未在重度肝功能損害（膽紅素>3×ULN且AST任意值）患者中研究本品。

老年用藥

老年患者無需調整劑量。在年齡≥75歲患者中使用本品的數據有限。

兒童用藥

尚未確定本品在兒童患者中的安全性和有效性。

不良反應

在該安全性人群中，最常見的不良反應（包括實驗室檢查異常）為：腹瀉、皮膚不良反應、隨機血糖升高、淋巴細胞減少、血紅蛋白降低、空腹血糖升高、噁心和疲乏、白細胞減少、甘油三酯升高、中性粒細胞減少、肌酐升高、嘔吐和口腔炎。

接受本品聯合氟維司群治療的患者發生了嚴重不良反應。最常見的嚴重不良反應為：皮膚不良反應、腹瀉和感染性肺炎、嘔吐和發熱、高血糖、超敏反應、疲乏、腎功能損害和第二原發惡性腫瘤。

接受本品聯合氟維司群治療的患者發生了致死性不良反應，包括膿毒症和急性心肌梗死。

禁忌症

對活性物質或本品任何輔料過敏者禁用。

警告和注意事項

高血糖

在使用本品開始治療前，應測量空腹血漿葡萄糖(FPG)或空腹血糖(FBG)以及HbA1c，並將空腹血糖控制在良好水平。

開始治療後，應在第1、2、4、6、8週的第3或第4天監測或自我監測空腹血糖水平，之後在治療期間每月監測一次，並在有臨床指徵時監測。

治療期間每3個月以及有臨床指徵時監測HbA1c。

有控制良好的2型糖尿病病史的患者可能需要加強降糖治療並密切監測空腹血糖。

對於治療期間出現高血糖的患者，應至少每週兩次（在服藥日和停藥日）監測空腹血糖，直至水平恢復至基線。

在使用降糖藥物治療期間，應至少每週監測空腹血糖一次，持續2個月，之後每2週一次或有臨床指徵時監測。

考慮諮詢具有高血糖管理專長的專家，並建議有高血糖危險因素或出現高血糖的患者在家中進行空腹血糖監測。

告知患者高血糖的體徵和症狀，並建議其調整生活方式。

對於疑似酮症酸中毒的患者，應立即中斷本品給藥。

如果確認發生酮症酸中毒，應永久停用本品。

可根據高血糖的嚴重程度中斷、減少劑量或永久停用本品。

腹瀉

接受本品的患者可能發生腹瀉，腹瀉可能很嚴重並導致脫水。

應建議患者在治療期間出現首次腹瀉跡象時增加口服液體攝入量並開始止瀉治療。

可根據腹瀉的嚴重程度中斷、減少劑量或永久停用本品。

皮膚不良反應

接受本品的患者可能發生皮膚不良反應，包括嚴重皮膚不良反應，如多形性紅斑(EM)、手足症候群和伴嗜酸性粒細胞增多和全身症狀的藥疹(DRESS)。

監測患者有無皮膚不良反應的體徵和症狀。

建議儘早諮詢皮膚科醫生。

可根據皮膚不良反應的嚴重程度中斷、減少劑量或永久停用本品。

如需更詳細的藥品信息，請諮詢官方藥品說明書。

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