為幫助患者更好地理解並正確使用卡帕塞替尼,以下提供詳細的劑量指南,以確保此創新療法得到有效治療。
成人乳癌常用劑量方案
基礎劑量方案:400 mg口服每日兩次,連續服用4天,隨後停藥3天。繼續治療直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
注意事項:卡帕塞替尼應與氟維司群聯合使用。氟維司群的使用請參閱製造商說明書。
每次給藥間隔約12小時。
患者選擇標準:透過檢測確認腫瘤組織中存在至少以下一種基因改變-PIK3CA、AKT1或PTEN。
對於停經前和圍絕經期女性,應根據現行臨床標準給予促黃體激素釋放激素(LHRH)激動劑。
對於男性患者,可根據現行臨床實踐標準考慮使用LHRH激動劑。
適應症:此治療合併氟維司群,適用於經FDA核准、PIK3CA/AKT1/PTEN基因陽性、HER2陰性的局部晚期或轉移性乳癌,且病患符合以下標準之一:
1. 在轉移階段接受至少一種分泌治療方案;輔助治療結束後12個月內復發。
劑量調整
腎功能損害患者的劑量調整
輕度至中度腎功能損害(肌酸酐清除率30-89 mL/min):無需調整劑量。
重度腎功能損害(肌酸酐清除率15-29 mL/min):此族群數據尚未建立。
肝功能損害患者的劑量調整
輕度肝功能損害(膽紅素≤ 正常值上限(ULN)且天冬氨酸氨基轉移酶(AST)> ULN,或膽紅素>gt;
中度肝功能損害(膽紅素> 1.5-3倍ULN,AST任意程度):使用此藥物需謹慎,應監測不良反應(因暴露量可能增加)。
重度肝功能損害(膽紅素> 3倍ULN,AST任意水準):此族群資料尚不明確。
針對不良反應的階梯式劑量遞減方案:
首次劑量減少:320 mg口服每日兩次,服用4天,停藥3天。
第二次劑量減少:200 mg口服每日兩次,服用4天,停藥3天。
如果患者無法耐受第二次劑量減少,應永久停用卡帕塞替尼。
針對特定不良反應的劑量調整:
高血糖
空腹血糖(FG)> ULN且≤ 160 mg/dL(8.9 mgt/L),糖化血紅蛋白(Hampb; 7%:考慮啟動或加強口服降血糖治療。
空腹血糖161-250 mg/dL(9-13.9 mmol/L):暫停給藥,直到空腹血糖降至160 mg/dL(8.9 mmol/L)或以下。如在28天內恢復,可依原劑量恢復治療;如恢復時間超過28天,應依較低劑量等級恢復治療。
空腹血糖251-500 mg/dL(14-27.8 mmol/L):暫停給藥,直到空腹血糖降至160 mg/dL(8.9 mmol/L)或以下。如在28天內恢復,應以較低劑量等級恢復治療;如恢復時間超過28天,應永久停藥。
空腹血糖>500 mg/dL(27.8 mmol/L)或出現危及生命的高血糖相關後遺症:暫停給藥。若出現危及生命的後遺症,或空腹血糖在24小時後仍≥500 mg/dL(27.8 mmol/L),應永久停藥。如果空腹血糖在24小時內降至≤500 mg/dL(27.8 mmol/L),則根據當前血糖水平,按照上述高血糖調整規則進行處理。
腹瀉
2級腹瀉:暫停用藥,直至恢復至1級或以下。如在28天內恢復,可依臨床情況以原劑量或減量後劑量恢復治療。如恢復時間超過28天,應以減量後劑量恢復治療。對於復發性2級腹瀉,需要降低劑量水平。
3級腹瀉:暫停用藥,直至恢復至1級或以下。如在28天內恢復,可依臨床情況以原劑量或減量後劑量恢復治療。如恢復時間超過28天,應永久停藥。
4級腹瀉:永久停藥。
皮膚不良反應
2級皮膚反應:暫停給藥,直至恢復至1級或以下。恢復後依原劑量恢復治療。如果2級皮膚反應持續或復發,降低一個劑量等級。
3級皮膚反應:暫停給藥,直至恢復至1級或以下。如在28天內恢復,可依原劑量恢復治療;如恢復時間超過28天,降低一個劑量水準。若3級皮膚反應復發,永久停藥。
4級皮膚反應:永久停藥。
其他不良反應
2級不良反應:暫停給藥,直至恢復至1級或以下。恢復後依原劑量恢復治療。
3級不良反應:暫停給藥,直至恢復至1級或以下。如在28天內恢復,可依原劑量恢復治療;如恢復時間超過28天,降低一個劑量水準。
4級不良反應:永久停藥。
與強效和中效CYP4503A抑制劑合用的劑量調整
強效CYP4503A抑制劑:
應避免與強效CYP4503A抑制劑合併使用。如無法避免,劑量應調整為:320 mg口服每日兩次,服用4天,停藥3天。停用強效CYP4503A抑制劑後,等待該抑制劑3-5個半衰期,再恢復原劑量。
中效CYP4503A抑制劑:
與中效CYP4503A抑制劑合用時,劑量應調整為:320 mg口服每日兩次,服用4天,停藥3天。停用中效CYP4503A抑制劑後,等待該抑制劑3-5個半衰期,再恢復原劑量。









