利特昔替尼 (Ritlecitinib,Ritedx)

利特昔替尼的說明書

利特昔替尼(Ritlecitinib)選擇性抑制JAK3和TEC家族激酶的活性，精確阻斷異常免疫信號轉導，並抑制免疫系統對毛囊的病理性攻擊，從而促進毛髮再生並改善脫髮症狀。

適應症

利特昔替尼是一種激酶抑制劑，適用於治療12歲及以上青少年和成人的重度斑禿。

使用限制

不建議與其他Janus激酶（JAK）抑制劑、生物免疫調節劑、環孢素或其他強效免疫抑制劑聯合使用。

藥品概述

用法與用量

開始治療前建議的評估和疫苗接種

在開始利特昔替尼治療前，應進行以下評估：

結核病（TB）感染評估：

不建議在活動性結核病患者中開始利特昔替尼治療。

對於潛伏性結核病患者或潛伏性結核病檢測陰性但具有結核病高風險的患者，應在開始利特昔替尼治療前給予潛伏性結核病的預防性治療。

應按照臨床指南進行病毒性肝炎篩查。

不建議在B型肝炎或C型肝炎患者中開始利特昔替尼治療。

絕對淋巴細胞計數（ALC）< 500/mm³或血小板計數< 100,000/mm³的患者不應開始治療。

應按照現行疫苗接種指南調整疫苗接種計劃。

推薦劑量

本品的推薦劑量為50mg每日一次，口服，可與食物同服或不同服。

膠囊應整粒吞服。請勿壓碎、掰開或咀嚼。

如果漏服一劑，應儘快補服。但是，如果距離下一次預定給藥時間不足8小時，則不應補服漏服的劑量。

之後，在常規預定時間繼續給藥。

肝功能損害

輕度（Child-Pugh A級）或中度（Child-Pugh B級）肝功能損害患者無需調整劑量。

不建議在重度（Child-Pugh C級）肝功能損害患者中使用利特昔替尼。

特殊人群

妊娠與哺乳

妊娠

風險總結

關於妊娠女性使用利特昔替尼的臨床試驗數據不足以確定與藥物相關的重大出生缺陷、流產或其他不良母體或胎兒結局的風險。

在動物生殖研究中，妊娠大鼠和兔在器官形成期口服利特昔替尼，暴露量分別約為最大推薦人用劑量（MRHD）的49倍和55倍時，導致了胎兒毒性和胎兒畸形。

哺乳

風險總結

尚無關於利特昔替尼是否存在於人乳中、對母乳餵養嬰兒的影響或對乳汁分泌影響的數據。

利特昔替尼可經哺乳期大鼠的乳汁分泌。如果藥物存在於動物乳汁中，則該藥物很可能存在於人乳中。

由於存在發生嚴重不良反應（包括嚴重感染和惡性腫瘤）的潛在風險，建議女性在利特昔替尼治療期間及末次給藥後約14小時（約6個消除半衰期）內不要哺乳。

兒童用藥

利特昔替尼治療重度斑禿在12歲及以上青少年患者中的安全性和有效性已確立。

利特昔替尼在12歲以下兒童患者中的安全性和有效性尚未確立。

老年用藥

65歲及以上患者無需調整劑量。

斑禿試驗中共納入28名65歲及以上的受試者。利特昔替尼的臨床試驗未納入足夠數量的65歲及以上受試者，也未納入75歲及以上受試者，無法確定他們的反應是否與年輕成人患者不同。

由於老年人群中感染的發生率通常較高，老年患者應慎用利特昔替尼。

不良反應

常見不良反應：腹瀉。

較少見的不良反應：皮膚瑕疵、丘疹、口腔腫脹或炎症。

禁忌

對利特昔替尼或其任何輔料已知過敏的患者禁用利特昔替尼。

利特昔替尼的注意事項

嚴重感染

在接受利特昔替尼的受試者中已有嚴重感染的報告。最常見的嚴重感染是闌尾炎、COVID-19感染（包括肺炎）和膿毒症。在機會性感染中，已有接受利特昔替尼的受試者報告多皮區帶狀皰疹。

應避免在活動性、嚴重感染患者中使用利特昔替尼。在以下情況的患者中開始利特昔替尼治療前，應權衡治療的風險與獲益：

患有慢性或復發性感染的患者；

有結核病暴露史的患者；

有嚴重感染或機會性感染史的患者；

曾在結核病或真菌病流行地區居住或旅行的患者；或

患有可能使其易感感染的基礎疾病的患者。

在利特昔替尼給藥期間和給藥後，應密切監測患者的感染症狀和體徵。如果患者出現嚴重感染或機會性感染，應中斷利特昔替尼治療。如果患者在利特昔替尼治療期間出現新發感染，應及時進行適合免疫功能低下患者的全面、適當的診斷檢查，給予適當的抗感染治療，並密切監測患者狀況。一旦感染得到控制，可恢復利特昔替尼治療。

結核病

在開始治療前應對患者進行結核病（TB）篩查。活動性結核病患者不應使用利特昔替尼。對於新診斷的潛伏性結核病或既往未經治療的潛伏性結核病患者，應在開始利特昔替尼治療前開始抗結核治療。對於潛伏性結核病篩查陰性的患者，對於具有高危因素的患者，在開始利特昔替尼治療前應首先考慮抗結核治療，並應考慮在利特昔替尼治療期間對高危患者進行結核病篩查。

病毒再激活

臨床試驗中已報告病毒再激活，包括皰疹病毒再激活（例如帶狀皰疹）病例。如果患者出現帶狀皰疹，應考慮中斷治療直至痊癒。

在開始利特昔替尼治療前，應按照臨床指南進行病毒性肝炎篩查。有HIV感染或B型肝炎或C型肝炎感染證據的患者未參與臨床試驗。

死亡率

在年齡50歲及以上且至少有一個心血管危險因素的類風濕關節炎（RA）患者中進行的另一項JAK抑制劑的大型隨機上市後安全性研究顯示，與TNF抑制劑相比，接受JAK抑制劑的患者全因死亡率（包括心源性猝死）更高。在開始或繼續利特昔替尼治療前，應評估個體患者的獲益與風險。

惡性腫瘤和淋巴增殖性疾病

在利特昔替尼的臨床試驗中已觀察到惡性腫瘤，包括非黑色素瘤皮膚癌（NMSC）。

在RA患者中進行的另一項JAK抑制劑的大型隨機上市後安全性研究顯示，與接受TNF抑制劑的患者相比，接受JAK抑制劑的患者惡性腫瘤（不包括非黑色素瘤皮膚癌[NMSC]）的發生率更高。與接受TNF抑制劑的患者相比，接受JAK抑制劑的患者中觀察到更高的淋巴瘤發生率。與接受TNF抑制劑的當前或既往吸煙者相比，接受JAK抑制劑的當前或既往吸煙者中觀察到更高的肺癌發生率。在這項研究中，當前或既往吸煙者的所有惡性腫瘤風險進一步增加。

對於已知患有惡性腫瘤（已治癒的NMSC或宮頸癌除外）的患者，在開始或繼續利特昔替尼治療前，應權衡治療的獲益與風險。

建議對皮膚癌高危患者進行定期皮膚檢查。

主要不良心血管事件（MACE）

在年齡50歲及以上且至少有一個心血管危險因素的RA患者中進行的另一項JAK抑制劑的大型隨機上市後安全性研究顯示，與接受TNF抑制劑的患者相比，接受JAK抑制劑的患者主要不良心血管事件（MACE）的發生率更高，其中MACE指心臟性死亡、非致死性心肌梗死（MI）和非致死性卒中。當前或既往吸煙者的風險進一步增加。

在開始或繼續利特昔替尼治療前，應評估個體患者的獲益與風險，尤其是當前或既往吸煙者以及有其他心血管危險因素的患者。應告知患者嚴重心血管事件的症狀及其應對措施。如果患者發生心肌梗死或卒中，應停止利特昔替尼治療。

如需更詳細的藥品信息，請諮詢官方包裝說明書。

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