阿培利司(Alpelisib)於2019年獲得美國食品藥物管理局（FDA）批准，用於與氟維司群聯合治療激素受體陽性（HR+）、人類表皮生長因子受體2陰性（HER2-）的乳癌患者，這些患者在內分泌治療期間或之後出現疾病進展，包括停經後女性和男性。
阿培利司適應症
成年乳癌患者
阿培利司是激酶抑制劑，與氟維司群聯合用於治療荷爾蒙受體（HR）陽性、人類表皮生長因子受體2（HER2）陰性、攜帶PIK3CA突變（經FDA核准的檢測方法確認）的晚期或轉移性乳癌成年患者，這些患者在內分泌治療後出現疾病惡化。
阿培利司用法用量
1. 建議劑量
常規口服劑量為每日一次。隨餐服用300mg藥物（相當於兩片150mg片劑）。
2. 用藥注意事項
依藥物毒性程度，可考慮暫停給藥、減量或永久停藥。對於較嚴重的毒性藥物，建議立即停藥，同時應採取適當措施防止進一步的副作用。
阿培利司劑型與規格
1. 劑型：錠劑。
2. 規格：50mg、150mg、200mg。
阿培利司禁忌症
曾經對阿培利司或其任何活性成分產生嚴重過敏反應的患者禁用本品。
阿培利司注意事項
1. 嚴重過敏反應：
立即永久停藥並啟動對症治療。
2. 嚴重皮膚不良反應（SCARs）：
包括史蒂文斯-約翰遜綜合徵、多形性紅斑、中毒性表皮壞死松解症和伴嗜酸性粒細胞增多和全身症狀的藥物反應。
出現相關症狀時停藥，確診後永久停藥。
3. 高血糖：
阿培利司可引起嚴重高血糖，部分病例與高血糖高滲性非酮症綜合症或酮症酸中毒有關。
所有患者在啟動阿培利司治療前應測量空腹血糖和糖化血紅蛋白，並據此優化基礎血糖控制。根據患者個體高血糖危險因子、胃腸道耐受性和具體臨床情況，在啟動阿培利司治療前給予二甲雙胍預處理。
啟動阿培利司治療前使用二甲雙胍預處理可顯著降低藥物性高血糖的發生率和嚴重程度，但同時也會顯著增加噁心、嘔吐、腹瀉等不良反應的發生率和嚴重程度。根據後續治療計畫定期監測空腹血糖和糖化血紅素水平，對控制和管理糖尿病非常有益。根據臨床指徵啟動或優化降血糖藥物。若出現嚴重高血糖，應暫停、減量或停用阿培利司。
4. 肺炎/間質性肺病：
如果患者出現明顯的臨床症狀或影像學不良反應，應立即停藥並轉至上級醫療機構。
5. 腹瀉或結腸炎：
大多數患者會腹瀉（可能導致脫水或急性腎損傷）。若不及時治療，可能出現脫水或急性腎損傷等併發症。需要立即進行止瀉治療和補充液體。
結腸炎患者應監測腹痛及黏液血便。必要時可使用靜脈或全身性皮質類固醇。
6. 胚胎-胎兒毒性：
可能對胎兒造成傷害。有生育能力的患者應採取有效的避孕措施。
阿培利司常見不良反應
最常見的不良反應（包括實驗室異常，發生率≥20%）為：血糖升高、肌酸酐升高、腹瀉、皮疹、淋巴球數下降、γ-谷氨酰轉移酶升高、噁心、丙氨酸氨基轉移酶升高、疲倦、血紅素降低、脂肪酶升高、食慾下降、口腔炎、嘔吐、體重減輕、血鈣降低、低血糖、活化部分凝血活酶時間延長及脫髮。
阿培利司藥物交互作用
1. 避免阿培利司與強效CYP3A4誘導劑併用。
2. 為避免對接受阿培利司治療患者BCRP水平產生不良影響，應避免合用BCRP抑制劑。但若無其他可用藥物選擇，則需密切監測潛在不良反應的發生情形。
阿培利司特殊人群用藥
避免對嬰兒產生不良影響，哺乳期女性在停藥期間應盡量避免哺乳。
阿培利司儲存條件
儲存於20°C至25°C（68°F至77°F）下，允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間波動。
