卡博替尼是一種小分子多標靶酪胺酸激酶抑制劑，由美國Exelixis公司研發。 2012年11月，FDA首次批准其用於治療晚期轉移性甲狀腺髓樣癌，此後其適應症不斷擴展，獲得了「靶向藥萬能王」的美譽。
卡博替尼的常規劑量
FDA（說明書）建議的常規劑量：
1. 成人甲狀腺癌的常規劑量
1. 成人甲狀腺癌的常規劑量
1. 成人甲狀腺癌的常規劑量
(1);卡博替尼膠囊
每日口服140 mg，直至患者不再獲得臨床獲益或出現不可接受的毒性。
(2) 卡博替尼片
體表面積（BSA）≥1.2 m²：每日60 mg，直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
2. 腎細胞癌的成人劑量
(1) 卡博替尼片劑
單藥治療：每日口服60 mg，直至患者不再獲得臨床獲益或出現不可接受的毒性。
合併治療：與納武利尤單抗合併，每日40 mg，直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
3. 肝細胞癌的成人劑量
錠劑：每日口服60 mg，直至患者不再獲得臨床獲益或出現不可接受的毒性。
4. 兒童甲狀腺癌的劑量
卡博替尼片劑
體表面積≥1.2 m²：每日60 mg，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。
體表面積<1.2 m²：每日40 mg，直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
以上資料來自藥品官網，僅反映該藥在中國大陸以外註冊國家的劑量範圍，不代表在中國大陸的批准使用範圍。請勿據此做出任何治療決定。
卡博替尼的服藥說明
1. 卡博替尼片劑和膠囊不可互換。
2. 卡博替尼應空腹服用，至少在餐前2小時或餐後1小時服用。
3. 請勿打開、掰開、壓碎或咀嚼錠劑或膠囊。用一整杯水送服整個片劑或膠囊。
4. 若距離下次服藥時間不足12小時，請跳過漏服劑量。
5. 服用卡博替尼期間，避免食用已知可抑製或誘導CYP450活性的食物（如葡萄柚）或營養補充劑（如聖約翰草）。
卡博替尼的監測與管理
心血管系統：血壓（治療前和治療期間定期監測）。
肌肉骨骼系統：口腔檢查（因下顎骨壞死風險，治療前及治療期間定期檢查）。
腎臟：蛋白尿（治療期間定期監測）。
內分泌系統：甲狀腺（治療前和治療期間定期監測）。
代謝：血清鈣（治療期間定期監測）。
特殊人群的卡博替尼劑量調整
1. 腎功能損害時的劑量調整
(1) 卡博替尼膠囊/藥片
(1) 卡博替尼膠囊/片劑
Tlt;p>(1) 卡博替尼膠囊/片劑Tlt;p>(1) 卡博替尼膠囊/片劑Tlt;p>(1) 卡博替尼膠囊/片劑Tlt;p>(1) 卡博替尼膠囊/片劑Tlt;p>不建議腎臟功能不建議。重度腎功能損害：無相關數據。
2. 肝功能損害時的劑量調整
(1) 卡博替尼膠囊（用於甲狀腺髓樣癌）
輕度至中度肝功能損害：每日口服80 mg<
(2) 卡博替尼片劑（用於甲狀腺髓樣癌）
輕度肝功能損害：不建議調整劑量。中度肝功能損害：每日40 mg，或體表面積小於1.2 m²的兒童患者，每日劑量從40 mg減至20 mg。
重度肝功能損害：不建議。
(3) 卡博替尼片劑（用於腎細胞癌）
輕度至中度肝功能損害：每日口服40 mg。
重度肝功能損害：不建議。
3. 與納武利尤單抗合併使用時
(1)若丙胺酸轉氨酶（ALT）或天門冬胺酸氨基轉移酶（AST）>3倍正常上限（ULN）且不超過10倍正常上限，且總膽紅素<2倍正常上限，則停用卡博替尼及納武利尤單抗治療，直至不良反應恢復至0級或1級，並考慮酌情使用皮質固醇。恢復後，可考慮重新使用其中一種或兩種藥物。
(2) 如果ALT或AST>10倍正常上限，或>3倍正常上限且總膽紅素≥2倍正常上限，則應永久停用卡博替尼和納武利尤單抗。如果懷疑是免疫介導的反應，可考慮皮質類固醇治療。
