普拉替尼(Pralsetinib)的用藥指南

發佈時間:2026-03-06 文章來源:大熊製藥 推薦人數:82

普拉替尼(Pralsetinib)由Blueprint Medicines公司研發,是一種口服、高選擇性、強效的RET抑制劑。

普拉替尼的常規劑量

1. 成人非小細胞肺癌

每日口服400 mg,直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。

2. 成人甲狀腺癌

每日口服400 mg,直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。

3. 兒童甲狀腺癌的常規劑量

12歲以上:每日口服400 mg,直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

普拉替尼的使用管理

1. 劑量建議

空腹口服。服藥前至少2小時及服藥後至少1小時內不要進食。

2. 漏服處理

若漏服一劑,則應在同一天盡快補服。次日恢復常規每日劑量。

3. 嘔吐處理

如果發生嘔吐,無需額外補服;只需按計劃服用下一劑即可。

4. 貯藏需求

貯存有20°C至25°C,允許在15°C至30°C範圍內波動。防潮。

普拉替尼的監測與管理

1. 監測肺部症狀。

2. 開始治療後1週監測血壓,之後每月一次,並根據臨床進展按需監測。

3. 在基線時、治療前3個月內每兩週一次、之後每月一次,並根據臨床進展按需獲取天冬氨酸氨基轉移酶(AST)和丙氨酸氨基轉移酶(ALT)水平。

4. 監測高風險病患的腫瘤溶解症候群。

5. 監測骨骺未閉的青少年患者的骨骺狀態。

普拉替尼的劑量調整

針對不良反應的劑量降低:

首次減量:每日口服300 mg。

第二次減量:每日口服200 mg。

第三次減量:每日口服100 mg。

無法耐受每日100 mg劑量的患者應停止治療。

普拉替尼針對不良反應的劑量調整

1. 間質性肺病/肺炎

1級或2級:暫停治療直至症狀緩解;以減量後劑量恢復治療。

3級或4級或復發:對於復發或確診的間質性肺病/肺炎,永久停止治療。

2. 高血壓

3級:對於經過最佳降血壓治療後仍持續的3級高血壓,暫停治療;待血壓控制後以減量後劑量恢復治療。

4級:永久停止治療。

3. 肝毒性

3級或4級:暫停治療並每週監測轉氨酶,直至恢復至1級或基線水平。以減量後劑量恢復用藥。若肝毒性復發至3級或更高,應停止用藥。

4. 出血事件

3級或4級:暫停治療直至恢復至基線水平、0級或1級。

嚴重或危及生命的出血事件:停止用藥。

5. 與P-糖蛋白(P-gp)和強效CYP4503A抑制劑同時使用

(1) 避免與P-gp和強效CYP4503A抑制劑同時使用。

(2) 若無法避免同時使用,應降低本藥劑量(若目前劑量為每日300 mg或400 mg,降至每日200 mg;若目前劑量為每日200 mg,降至每日100 mg)。

(3) 停用P-gp和強效CYP4503A抑制劑3至5個消除半衰期後,恢復本藥在開始與P-gp和強效CYP4503A抑制劑聯合治療前的劑量。

6. 與強效CYP4503A誘導劑同時使用

(1) 避免與強效CYP4503A誘導劑同時使用。

(2) 如果無法避免與強效CYP4503A誘導劑同時使用,從聯合用藥的第7天開始,將本藥的起始劑量增加至當前劑量的兩倍。

(3) 停用CYP4503A誘導劑至少14天后,恢復本藥在開始與CYP4503A誘導劑聯合治療前的劑量。

7. 其他不良反應

3級或4級:暫停治療至改善至2級或以下,恢復治療時減量。

4級復發:永久停止治療。

普拉替尼在特殊人群中的劑量調整

1. 腎功能損害時的劑量調整

輕度至中度腎功能損害:不建議調整劑量。

重度腎功能損害:無可用數據。

末期腎病變:無可用資料。

2. 肝功能損害時的劑量調整

輕度肝功能損害:不建議調整劑量。

中度和重度肝功能損害:無可用資料。

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