西雅圖遺傳學公司近日宣布，澳洲監管機構已批准圖卡替尼(Tucatinib)合併曲妥珠單抗和卡培他濱用於治療晚期、不可切除或轉移性HER2陽性乳癌患者，包括腦轉移患者。
澳洲與美國、瑞士、加拿大和新加坡共同組成了Project Orbis，這是美國食品藥物管理局（FDA）腫瘤學卓越中心發起的一項倡議，旨在促進國際監管機構同步審查抗腫瘤藥物。今年4月，圖卡替尼(Tucatinib)成為Project Orbis下在美國獲準的首個新藥，目前正在歐盟接受審查。
圖卡替尼(Tucatinib)是一種口服小分子酪胺酸激酶抑制劑（TKI），標靶HER2。在體外（及實驗室研究中），圖卡替尼(Tucatinib)抑制HER2和HER3的磷酸化，進而抑制下游MAPK和AKT訊號傳導及細胞生長（增殖），並在表達HER2的腫瘤細胞中表現出抗腫瘤活性。
在體內（活生物體內），圖卡替尼(Tucatinib)抑製表達HER2的腫瘤生長。與單獨使用任一藥物相比，圖卡替尼(Tucatinib)與抗HER2抗體曲妥珠單抗聯合使用在體外和體內均顯示出增強的抗腫瘤活性。在美國，圖卡替尼(Tucatinib)合併曲妥珠單抗和卡培他濱被核准用於晚期、不可切除或轉移性HER2陽性乳癌成年患者，包括腦轉移患者。
西雅圖遺傳學公司執行董事Clay Siegall博士表示：「Orbis計畫對圖卡替尼(Tucatinib)進行全球同步審評，這將使這種新型療法快速上市，我們期待將圖卡替尼(Tucatinib)帶給全球患者。」
發表在NEJM並於去年12月在聖安東尼奧乳癌研討會（SABCS）上公佈的結果顯示，與卡培他濱/卡培他濱單藥相比，圖卡替尼(Tucatinib)聯合曲妥珠單抗/卡培他濱將癌症進展或死亡風險降低了46%。 此外，接受圖卡替尼(Tucatinib)合併治療的患者達到客觀緩解率的比例是單獨接受曲妥珠單抗/卡培他濱治療患者的兩倍，分別為22.8%和40.6%。在腦轉移患者中，加用圖卡替尼(Tucatinib)將癌症進展或死亡風險降低了52%。 西雅圖遺傳學公司表示，接受圖卡替尼(Tucatinib)治療的患者中有26%出現嚴重不良反應，最常見的是腹瀉、掌蹠紅斑、噁心、疲勞、肝毒性、嘔吐和腹痛。 延伸閱讀： HER2陽性乳癌患者的腫瘤含有高水平的人類表皮生長因子受體2（HER2）蛋白，該蛋白促進癌細胞生長。 2020年3月，美國新確診279,100例乳癌病例，其中15%至20%為HER2陽性乳癌。 從歷史上看，與HER2陰性乳癌相比，HER2陽性乳癌往往更具侵襲性且更容易復發。高達50%的轉移性HER2陽性乳癌患者會隨著時間而出現腦轉移。
