2022年7月2日，Seagen公佈了關鍵性2期MOUNTAINEER試驗的完整結果，顯示圖卡替尼（Tucatinib，商品名：TUKYSA）聯合曲妥珠單抗在既往接受過治療的HER2陽性轉移性結直腸癌（mCRC）患者中耐受性良好，並顯示出持久的緩解。這些最新數據於7月2日在西班牙巴塞隆納舉行的歐洲腫瘤內科學會（ESMO）世界胃腸道腫瘤大會上以口頭報告形式發表。
圖卡替尼（Tukysa）是一種針對HER2蛋白的口服TKI。在體外，此藥物已被證明能抑制HER2和HER3的磷酸化，進而抑制下游MAPK和AKT訊號傳導及細胞生長。該藥物在表達HER2的腫瘤細胞中也顯示出抗腫瘤活性。
Seagen執行長兼首席醫學長Roger Dansey表示：「這項研究證明了圖卡替尼合併曲妥珠單抗對HER2的雙重抑制在HER2陽性轉移性結直腸癌患者中的獲益，其中包括許多在入組試驗前癌症已擴散至肝臟或肺部的患者。我們相信這種不含化療的聯合療法可能在解決此類疾病患者未滿足的需求方面發揮重要作用。 39.0）時，MOUNTAINEER試驗結果顯示，根據盲態獨立中心審查（BICR）評估，在HER2陽性患者（n=84，中位年齡55.0歲[範圍：24-77]）中，確認的客觀緩解率（cORR）為38.1%（95%置信區間[CI] 47.7）。
在這些患者中，根據BICR評估的中位緩解持續時間（DoR）為12.4個月（95% CI：8.5, 20.5）。根據BICR評估的中位無惡化存活期（PFS）為8.2個月（95% CI：4.2, 10.3），中位總存活期（OS）為24.1個月（95% CI：20.3, 36.7）。
在研究開始時，這些患者中分別有64.3%和70.2%存在肝或肺轉移，且既往接受過中位數3.0次（1, 6）的全身性治療。
在接受圖卡替尼單藥治療的組別（n=30）中，根據BICR評估的12週客觀緩解率（ORR）為3.3%（95% CI：0.1, 17.2），疾病控制率為80.0%。對圖卡替尼單藥治療在12週內無緩解或隨時出現疾病進展的參與者，可以選擇接受圖卡替尼合併曲妥珠單抗的合併治療。
在分配接受圖卡替尼和曲妥珠單抗治療的患者（n=86）中，最常見的不良事件（AE）（發生率≥20%）為：腹瀉（1或2級：60.5%，3級：3.5%）、疲勞（1或2級：41.9%，3級：2.3%）、噁心（1或2級：34.9%）及輸液相關反應（1級或2級：20.9%）。最常見的≥3級AE為高血壓（3級：7.0%）。導致任何治療中止的AE發生率為5.8%。未報告因AE導致的死亡。
該試驗的數據將作為計劃中根據加速批准計劃向FDA提交的補充新藥申請（sNDA）的基礎。
