烏帕替尼 (Upadacitinib,Upadx)

烏帕替尼的說明書

烏帕替尼在JAK位點調節該信號通路，阻斷STAT的磷酸化和激活，從而發揮治療作用。以下是烏帕替尼適應症的參考，具體詳情請諮詢醫生。

適應症

異位性皮膚炎

本品適用於對其他全身性治療（例如皮質類固醇或生物製劑）療效不佳或不適合上述治療的難治性、中重度異位性皮膚炎的12歲及以上青少年和成人患者。

使用限制：不建議與其他JAK抑制劑、生物免疫調節劑或其他免疫抑制劑合用。

類風濕關節炎

本品適用於對一種或多種TNF抑制劑反應不充分或不耐受的中重度活動性類風濕關節炎成人患者。

使用限制：不建議與其他JAK抑制劑、生物改善病情抗風濕藥或強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢素）合用。

乾癬性關節炎

本品適用於對一種或多種改善病情抗風濕藥反應不充分或不耐受的活動性乾癬性關節炎成人患者。

本品可與甲氨蝶呤合用。

潰瘍性結腸炎

本品適用於對一種或多種TNF抑制劑反應不充分、不耐受或存在禁忌的中重度活動性潰瘍性結腸炎成人患者。

使用限制：不建議與其他JAK抑制劑、用於潰瘍性結腸炎的生物療法或強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢素）合用。

克隆氏症

本品適用於對一種或多種TNF抑制劑反應不充分、不耐受或存在禁忌的中重度活動性克隆氏症成人患者。

使用限制：不建議與其他JAK抑制劑、用於克隆氏症的生物療法或強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢素）合用。

非放射學中軸型脊椎關節炎

本品適用於對非類固醇抗發炎藥反應不充分且有客觀炎症徵象（表現為C反應蛋白升高和/或磁共振成像異常）的活動性非放射學中軸型脊椎關節炎成人患者。

使用限制：不建議與其他JAK抑制劑、生物改善病情抗風濕藥或強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢素）合用。

僵直性脊椎炎（放射學中軸型脊椎關節炎）

本品適用於對一種或多種TNF抑制劑反應不充分或不耐受的活動性僵直性脊椎炎成人患者。

使用限制：不建議與其他JAK抑制劑、生物改善病情抗風濕藥或強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢素）合用。

藥品概述

烏帕替尼的治療應由對該產品適應症相關疾病的診斷和處理具有經驗的醫生啟動和監督。

劑量與給藥方法

給藥方法

本品可與食物同服或不與食物同服，可在一天中的任何時間服用。藥片應整片吞服，不得分割、壓碎或咀嚼，以確保全劑量給藥。

起始給藥

不建議在絕對淋巴細胞計數＜500個細胞/mm³、絕對中性粒細胞計數＜1000個細胞/mm³或血紅蛋白水平＜8g/dL的患者中起始使用烏帕替尼。

中斷給藥

發生嚴重感染的患者應中斷烏帕替尼治療，直至感染得到控制。

推薦劑量

異位性皮膚炎

體重≥40kg的12歲及以上青少年患者和年齡≤65歲的成人患者：推薦起始劑量為15mg每日一次。如果療效不充分，可考慮將劑量增加至30mg每日一次。如果使用30mg劑量仍未獲得充分療效，應停用烏帕替尼。應使用維持療效所需的最低有效劑量。

尚未在體重＜40kg的青少年中研究烏帕替尼的安全性和有效性。

年齡≥65歲的成人患者：推薦劑量為15mg每日一次。針對年齡≥75歲患者的數據有限。

類風濕關節炎

推薦劑量為15mg每日一次。

乾癬性關節炎

推薦劑量為15mg每日一次。

潰瘍性結腸炎

誘導治療：推薦誘導治療劑量為45mg每日一次，持續8週。

維持治療：推薦維持治療劑量為15mg每日一次。對於難治性、重度或廣泛性病變的患者，可考慮維持劑量為30mg每日一次。如果使用30mg劑量仍未獲得充分療效，應停用烏帕替尼。應使用維持療效所需的最低有效劑量。

克隆氏症

誘導治療：推薦誘導治療劑量為45mg每日一次，持續12週。

維持治療：推薦維持治療劑量為15mg每日一次。對於難治性、重度或廣泛性病變的患者，可考慮維持劑量為30mg每日一次。如果使用30mg劑量仍未獲得充分療效，應停用烏帕替尼。應使用維持療效所需的最低有效劑量。

非放射學中軸型脊椎關節炎

推薦劑量為15mg每日一次。

僵直性脊椎炎

推薦劑量為15mg每日一次。

特殊人群的劑量調整

腎功能不全或重度肝功能不全患者

腎功能不全

異位性皮膚炎：輕度或中度腎功能不全患者無需調整劑量。關於重度腎功能不全患者使用烏帕替尼的數據有限。重度腎功能不全患者應謹慎使用烏帕替尼15mg每日一次。不推薦重度腎功能不全患者使用30mg每日一次的劑量。尚未在末期腎病患者中研究烏帕替尼。

類風濕關節炎、乾癬性關節炎、非放射學中軸型脊椎關節炎和僵直性脊椎炎：輕度或中度腎功能不全患者無需調整劑量。重度腎功能不全患者應謹慎使用烏帕替尼15mg每日一次。

潰瘍性結腸炎：重度腎功能不全患者（eGFR 15至＜30mL/min/1.73m²）的推薦劑量如下：

誘導治療：30mg每日一次，持續8週。

維持治療：15mg每日一次。

輕度或中度腎功能不全患者（eGFR ≥30mL/min/1.73m²）無需調整劑量。不推薦末期腎病患者（eGFR ＜15mL/min/1.73m²）使用本品。

克隆氏症：重度腎功能不全患者（eGFR 15至＜30mL/min/1.73m²）的推薦劑量如下：

誘導治療：30mg每日一次，持續12週。

維持治療：15mg每日一次。

輕度或中度腎功能不全患者（eGFR ≥30mL/min/1.73m²）無需調整劑量。不推薦末期腎病患者（eGFR ＜15mL/min/1.73m²）使用本品。

肝功能不全

重度肝功能不全（Child-Pugh C級）患者不應使用本品。

類風濕關節炎、乾癬性關節炎、異位性皮膚炎、非放射學中軸型脊椎關節炎和僵直性脊椎炎：輕度（Child-Pugh A級）或中度（Child-Pugh B級）肝功能不全患者無需調整劑量。

潰瘍性結腸炎：輕度至中度肝功能不全（Child-Pugh A級或B級）患者的推薦劑量如下：

誘導治療：30mg每日一次，持續8週。

維持治療：15mg每日一次。

克隆氏症：輕度至中度肝功能不全（Child-Pugh A級或B級）患者的推薦劑量如下：

誘導治療：30mg每日一次，持續12週。

維持治療：15mg每日一次。

因藥物相互作用引起的劑量調整

類風濕關節炎、乾癬性關節炎、異位性皮膚炎、非放射學中軸型脊椎關節炎和僵直性脊椎炎：接受強效CYP3A4抑制劑的患者，推薦劑量為15mg每日一次。

潰瘍性結腸炎：接受強效CYP3A4抑制劑的潰瘍性結腸炎患者的推薦劑量如下：

誘導治療：30mg每日一次，持續8週。

維持治療：15mg每日一次。

克隆氏症：接受強效CYP3A4抑制劑的克隆氏症患者的推薦劑量如下：

誘導治療：30mg每日一次，持續12週。

維持治療：15mg每日一次。

用藥監測

絕對中性粒細胞計數

處理措施：如果絕對中性粒細胞計數＜1000個細胞/mm³，應暫停治療。待絕對中性粒細胞計數恢復至≥1000個細胞/mm³後重新開始治療。

監測指導：在基線時和治療開始後12週內進行評估。後續評估應基於個體患者管理。

絕對淋巴細胞計數

處理措施：如果絕對淋巴細胞計數＜500個細胞/mm³，應暫停治療。待絕對淋巴細胞計數恢復至≥500個細胞/mm³後重新開始治療。

血紅蛋白

處理措施：如果血紅蛋白＜8g/dL，應暫停治療。待血紅蛋白恢復至≥8g/dL後重新開始治療。

肝轉氨酶

處理措施：如果懷疑藥物性肝損傷，應暫停治療。

監測指導：遵循常規患者管理；在基線和基線後進行評估。

血脂

處理措施：按照高脂血症的國際臨床指南管理患者。

監測指導：在治療開始後12週進行評估，然後按照高脂血症的臨床指南進行監測。

禁忌症

1.本品可與局部皮質類固醇聯合使用或不聯合使用。局部鈣調神經磷酸酶抑制劑可應用於面部、頸部、間擦部位和生殖器等敏感區域。

2.對本品活性成分或任何輔料過敏。

3.活動性結核或活動性嚴重感染。

4.重度肝功能不全。

5.妊娠。

副作用

嚴重感染、死亡、惡性腫瘤和淋巴增殖性疾病、主要不良心血管事件、血栓形成、過敏反應、胃腸道穿孔、實驗室檢查異常等。

特殊人群使用

有生育能力的女性

應告知有生育能力的女性在烏帕替尼治療期間和最後一次給藥後4週內使用有效的避孕措施。應告知青少年女性患者和/或其父母/照護者，如果在烏帕替尼治療期間出現月經初潮，需聯繫治療醫生。

妊娠

關於孕婦使用烏帕替尼的數據有限或缺乏。妊娠期間禁用烏帕替尼。如果患者在接受烏帕替尼期間懷孕，應告知其對胎兒的潛在風險。

哺乳

尚不清楚烏帕替尼或其代謝物是否分泌至人乳汁中。現有的動物藥效學/毒理學數據表明烏帕替尼可分泌至乳汁中。不能排除對新生兒/嬰兒的風險。哺乳期間不應使用烏帕替尼。在決定是否停止哺乳或停止烏帕替尼治療時，應權衡哺乳對嬰兒的益處和治療對母親的益處。

有生育能力的個體

尚未評估烏帕替尼對人類生育能力的影響。動物研究未顯示對生育能力有任何影響。

兒科人群

尚未在12歲以下異位性皮膚炎兒科患者中確定烏帕替尼的安全性和有效性，且無數據可用。尚無體重＜40kg的青少年患者的臨床暴露數據。尚未在0至＜18歲的類風濕關節炎、乾癬性關節炎、潰瘍性結腸炎、克隆氏症、非放射學中軸型脊椎關節炎和僵直性脊椎炎兒科及青少年患者中確定烏帕替尼的安全性和有效性，且無數據可用。

老年人群

對於異位性皮膚炎，不建議年齡≥65歲的患者使用高於15mg每日一次的劑量。基於年齡≥65歲的異位性皮膚炎患者的有限數據，烏帕替尼30mg的總體不良反應率高於烏帕替尼15mg。

年齡≥65歲的潰瘍性結腸炎和克隆氏症患者使用本品的經驗有限，目前的臨床試驗數據不足以確定老年患者的治療反應是否與年輕患者不同。應在仔細評估後使用，不建議年齡≥65歲的患者使用高於15mg每日一次的維持治療劑量。關於年齡≥75歲患者使用本品的數據有限。

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