FDA批准阿達格拉西布(Adagrasib)針對KRAS G12C突變的靶向藥物-阿達格拉西布藥品新聞-大熊制藥

2022年12月12日，Mirati Therapeutics宣布，美國食品藥物管理局（FDA）已加速批准阿達格拉西布(Adagrasib，研究代碼：MRTX849）。它是繼Lumakras之後第二個針對KRAS G12C突變的標靶療法。此加速適應症的完全批准可能取決於未來確證性試驗的結果。

核准適應症

阿達格拉西布(Adagrasib)適用於治療經FDA批准的檢測方法確認存在KRAS G12C突變、且既往接受過至少一次全身治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成年患者。

FDA也核准了兩種阿達格拉西布(Adagrasib)的伴隨診斷試劑：

凱傑therascreen KRAS RGQ PCRx;/p>

如果在血漿樣本中未檢測到突變，則應進行腫瘤組織檢測。

阿達格拉西布(Adagrasib)是一種高選擇性、強效的口服小分子KRAS G12C抑制劑。

加速核准基於2期KRYSTAL-1研究中開放標籤註冊隊列的數據，該隊列納入了112名肺癌既往全身性治療的成年細胞KRAS。患者口服阿達格拉西布(Adagrasib) 600 mg，每日兩次，直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。

中位追蹤9個月後，根據盲態獨立中心審查：

客觀緩解率（ORR）：43%（95% CI: 34–53）>客觀緩解率（ORR）：43%（95% CI: 34–53）<客觀緩解率（T7%; 71–87）

中位緩解持續時間（DOR）：8.5個月（95% CI: 6.2–13.8）

58%的患者DOR至少為6個月

腹瀉、噁心、疲倦、嘔吐、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、腎功能損害、呼吸困難、水腫、食慾下降、咳嗽、肺炎、頭暈、便秘、腹痛和QTc間期延長。

淋巴細胞減少、天冬氨酸氨基轉移酶升高、血鈉降低、血紅蛋白降低、肌酐升高、白蛋白降低、丙氨酸氨基轉移酶升高、脂肪酶升高、血小板減少、血鎂降低和血鉀降低。