阿那格雷(Anagrelide)的成分
（1）、阿那格雷鹽酸鹽，USP是一種血小板減少劑。其化學名稱則為6,7-二氯-1,5-二氫咪唑並[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮鹽酸鹽一水合物。分子式為C₁₀H₇Cl₂N₃O·HCl·H₂O，分子量為310.56。
（2）、每粒阿那格雷膠囊USP（口服）含0.5毫克或1毫克阿那格雷（以阿那格雷鹽酸鹽計），並含有以下非活性成分：氧化鐵黑、明膠、交聯羧甲基纖維素鈉、乳糖一水合物、硬脂酸鎂、微晶纖維素、羥丙基纖維素、丙二醇、蟲膠和二氧化鈦、氫氧化鉀。
阿那格雷(Anagrelide)藥代動力學
在0.5毫克至2.5毫克的劑量範圍內，阿那格雷呈劑量比例關係。
1、吸收
口服阿那格雷後，至少有70%從胃腸道吸收。在禁食受試者中，阿那格雷的血漿峰濃度約在給藥後1小時內出現。健康志願者獲得的藥代動力學數據比較了進食和禁食狀態下阿那格雷的藥代動力學，結果顯示與食物同服1毫克阿那格雷劑量使Cmax降低了14%，但AUC增加了20%。食物使活性代謝物3-羥基阿那格雷的Cmax降低了29%，但對其AUC沒有影響。
2、消除
阿那格雷和3-羥基阿那格雷的血漿消除半衰期分別約為1.5小時和2.5小時。當按臨床給藥方案給藥時，阿那格雷和3-羥基阿那格雷不會在血漿中蓄積。
3、代謝
阿那格雷主要由CYP1A2代謝為活性代謝物3-羥基阿那格雷，隨後3-羥基阿那格雷再由CYP1A2代謝為無活性代謝物RL603。尿液中回收的給藥劑量中，阿那格雷原形不到1%，3-羥基阿那格雷約為3%，RL603約為16%至20%。
4、藥物相互作用
（1）、阿斯匹靈：在健康受試者中進行的兩項藥效學相互作用研究表明，合用單劑量阿那格雷1毫克和阿斯匹靈900毫克或合用重複劑量阿那格雷1毫克每日一次和阿斯匹靈75毫克每日一次，顯示出比單獨使用阿斯匹靈更強的體外抗血小板聚集作用。合用單劑量阿那格雷1毫克和阿斯匹靈900毫克對出血時間、凝血酶原時間（PT）或活化部分凝血活酶時間（aPTT）沒有影響。
（2）、地高辛或華法林：人體體內相互作用研究已證明，阿那格雷不影響地高辛或華法林的藥代動力學特性，地高辛或華法林也不影響阿那格雷的藥代動力學特性。
5、特定人群
（1）、兒科：在患有原發性血小板增多症的兒童和青少年（年齡範圍7至16歲）中，劑量歸一化的阿那格雷Cmax和AUC分別比成年患者（19至57歲）高17%和56%。
（2）、老年：在老年患者（年齡範圍65至75歲）中，阿那格雷的Cmax和AUC分別比年輕成人（年齡範圍22至50歲）高36%和61%，但活性代謝物3-羥基阿那格雷的Cmax和AUC在老年患者中分別低42%和37%。
（3）、腎功能不全：在嚴重腎功能不全受試者（肌酐清除率<30毫升/分鐘）中進行單劑量1毫克阿那格雷的藥代動力學研究顯示，對阿那格雷的藥代動力學沒有顯著影響。
（4）、肝功能不全：在中度肝功能不全受試者（Child-Pugh評分7至9）中進行單劑量1毫克阿那格雷的藥代動力學研究顯示，與健康受試者相比，平均阿那格雷Cmax增加了2倍，阿那格雷總暴露量（AUC）增加了8倍。此外，與健康受試者相比，中度肝功能不全受試者的平均3-羥基阿那格雷Cmax低24%，平均3-羥基阿那格雷AUC高77%。
阿那格雷(Anagrelide)儲存
在20°C至25°C（68°F至77°F）下儲存；允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間偏移。置於密閉、避光的容器中。請將阿那格雷(Anagrelide)放在兒童接觸不到的地方。
