阿那格雷是一種血小板減少劑，也稱為血小板生成抑制劑。國產阿那格雷膠囊於2024年在中國上市。進口原研阿那格雷尚未在中國上市。
阿那格雷適應症
血小板增多症
用於降低原發性血小板增多症（ET）及其他骨髓增殖性腫瘤患者的血小板計數，從而降低血栓栓塞和出血事件的風險。它已被美國食品藥物管理局指定為治療原發性血小板增多症的孤兒藥。
阿那格雷用法用量
1. 監測需求
開始治療後，第一週每2天監測血小板計數，此後至少每週監測一次，直至確定維持劑量。
2. 給藥途徑
口服，可與食物同服或不同服。
3. 標準劑量
(1) 血小板增多症兒童
7-14歲兒童及青少年：起始劑量為每日0.5毫克。也可採用每日最多0.5毫克、每日四次。
維持初始劑量≥1週，然後調整至能將血小板計數維持在<600,000/mm³（理想情況下在正常範圍內）的最低有效劑量。通常維持劑量為每日1.5-3毫克。
任何一週內的劑量增加應≤0.5毫克/日。若治療有效，應無限期持續治療。
(2) 血小板增多症成人
起始劑量為0.5毫克每日四次或1毫克每日兩次。也可使用較低劑量（例如0.5毫克每日兩次）以提高耐受性。
維持初始劑量≥1週，然後調整至能將血小板計數維持在<600,000/mm³（理想情況下在正常範圍內，例如150,000-400,000/mm³）的最低有效劑量。維持劑量通常為每日1.5-3毫克。
任何一週內的劑量增加應≤0.5毫克/日。若治療效果滿意，應無限期持續治療。
4. 處方限制
(1) 兒童
7-14歲兒童及青少年：最大劑量為每日10毫克或每日次10.525.52.
(2) 成人
最大劑量為每日10毫克或單次2.5毫克。
(3) 特殊人群
肝功能損害
對於中度肝功能損害患者，起始劑量應減至每日0.5週克並維持1≥17。任何一週內的劑量增加應≤0.5毫克/日。重度肝功能損害患者禁用。
腎功能損害
腎功能損害患者無調整劑量。
阿那格雷的常見不良反應
頭痛、心悸、腹瀉、疲勞、水腫、噁心、腹痛、頭暈、頭痛、呼吸困難、腸胃氣脹、嘔吐、發熱、外周水腫、皮疹、痛、痛、痛、痛、酸、痛、痛、痛、痛、痛、流、痛、心癢、心癢、心癢。
阿那格雷注意事項
1. 心血管影響
常規劑量的阿那格雷已有心血管不良反應（如血管擴張、心動過速、心悸、水腫、慢性猝死、水腫、罕見的心臟疾病的報告性報告。應評估治療的風險和益處。即使用於已知或疑似心血管疾病患者也應謹慎。在治療前和治療期間評估心臟狀態。考慮減量。
2. 實驗室監測
在血小板數量下降期間（通常是治療的前2週），監測全血球計數、肝功能檢查和腎功能檢查。為評估治療反應並防止血小板減少，治療第一週每2天監測一次血小板數，此後至少每週監測一次，直到達到維持劑量。
3. 反跳性血小板增多
停用或中斷阿那格雷後，通常觀察到血小板計數快速升高（例如在4天內）。如果治療滿意，應無限期持續治療以防止反跳性血小板增多。
4. 貧血
已有血紅蛋白和血細胞比容降低（貧血）的報告，通常發生在長期使用時。
5. 出血傾向
與阿斯匹靈合用可能增加出血傾向。此類聯合治療應謹慎使用。一些臨床醫生建議有出血史的患者不應將阿斯匹靈與阿那格雷併用。
6. 腎臟影響
少數患者在接受阿那格雷治療後出現腎功能損害；大多數患者已有腎功能損害。在血小板計數下降期間監測腎功能。
7. 胎兒/新生兒風險
阿那格雷在妊娠期的安全性尚未確定；動物實驗顯示具有胚胎毒性和胎兒毒性。通常不建議用於孕婦，除非潛在益處大於對胎兒的可能風險。育齡婦女在治療期間應避免懷孕並使用避孕措施。
阿那格雷使用的特殊人群
1. 哺乳期
尚不清楚阿那格雷是否會分佈到人乳中。由於對哺乳嬰兒的潛在風險，應停止哺乳或停用該藥。
2. 兒童使用
已在少數7-14歲繼發於骨髓增殖性腫瘤的血小板增多症兒童和青少年中進行了評估；初步數據顯示，與成人相比，在劑量或不良反應方面沒有總體差異。
3. 老年人使用
≥65歲患者的反應似乎與年輕成人沒有差異。由於年齡相關的肝、腎和/或心臟功能下降，使用該藥時應謹慎。
4. 肝功能損害
(1) 主要在肝臟代謝；肝功能損害患者對阿那格雷的全身暴露可能增加。
(2) 輕度至中度肝功能損害患者應權衡治療風險與潛在效益。減少劑量並密切監測心血管不良反應或其他毒性。
(3) 重度肝功能損害患者禁用。
5. 腎功能損害
已知或疑似腎功能損害患者應密切監測心血管影響或其他毒性。
阿那格雷藥物交互作用
1. 影響肝微粒體酵素的藥物
CYP1A2抑制劑：可能存在藥物動力學交互作用（阿那格雷清除率降低）。
2. 經肝微粒體酵素代謝的藥物
CYP1A2底物：可能存在藥物動力學交互作用（底物清除率降低）。
3. 特定藥物或食物
阿斯匹靈、地高辛、氟伏沙明、葡萄柚汁、奧美拉唑、磷酸二酯酶3型抑制劑（如氨力農、西洛他唑、鋁力農）、硫糖鋁、茶鹼、華法鋁鹼、茶鹼等茶。
注意：詳細資料請參閱藥品原說明書。具體用藥請遵醫囑。
阿那格雷的儲存方法
阿那格雷應在25°C下避光儲存；可暴露在15-30°C的環境中。
