2018年6月27日，美國食品藥物管理局(FDA)核准比美替尼與康奈非尼之合併療法，用於治療經FDA核准檢測判定帶有BRAF V600E或V600K突變之無法切除或轉移性黑色素瘤患者。
臨床試驗
此項核准係基於一項名為COLUMBUS(試驗編號：NCT01909453)之隨機分配、有效對照、開放標籤、多中心臨床試驗。該試驗收納577名BRAF V600E或V600K突變陽性之無法切除或轉移性黑色素瘤患者。患者按1:1:1隨機分配接受以下三種治療方案之一：比美替尼 45 mg口服每日兩次加上康奈非尼 450 mg口服每日一次；康奈非尼 300 mg口服每日一次；或Vemurafenib 960 mg口服每日兩次。治療持續直至疾病惡化或發生無法接受之毒性。
主要療效指標為無惡化存活期(PFS)，由獨立中央審查委員會採用RECIST 1.1標準評估。結果顯示，接受比美替尼與康奈非尼合併治療之患者中位PFS為14.9個月，而接受Vemurafenib單一療法組則為7.3個月(風險比[HR] 0.54；95%信賴區間[CI]：0.41至0.71；p < 0.0001)。中央審查委員會評估之客觀反應率(ORR)，合併療法組為63%，單一療法組為40%。中位反應持續時間(DOR)分別為16.6個月及12.3個月。
常見不良反應
在接受合併療法之患者中，最常見的不良反應(發生率≥25%)包括疲勞、噁心、腹瀉、嘔吐、腹痛及關節痛。因不良反應而停止治療之患者比例，在合併療法組為5%；最常見的停藥原因為出血及頭痛。
建議劑量
建議劑量為比美替尼 45 mg口服每日兩次，以及康奈非尼 450 mg口服每日一次。
