奧希替尼(Osimertinib)的用藥指南

發佈時間:2026-03-06 文章來源:大熊製藥 推薦人數:83

奧希替尼作為第三代EGFR-TKI,因其對T790M突變的高效抑制和卓越的臨床數據,已成為非小細胞肺癌(NSCLC)治療的突破性藥物。

奧希替尼的常規劑量

1. 成人非小細胞肺癌的常規劑量

每日一次口服80 mg。

2. 治療時間

(1) 輔助治療

直至疾病惡化、出現不可接受的毒性或最多3年。

(2) 轉移性肺癌

直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。

奧希替尼用藥管理

1. 隨餐或空腹服用

奧希替尼可隨餐或空腹服用。

2. 給藥方法

每天同一時間用一整杯水送服。請勿壓碎、掰開或咀嚼藥片;如果患者無法吞嚥,可將藥片溶解於水中。

3. 漏服處理

如果漏服一劑,請跳過該劑,不要補服。依計畫服用下一劑。

4. 吞嚥困難的處理

(1) 對於吞嚥固體藥物困難的患者,只需將藥片分散於60毫升(2盎司)非碳酸水中。

(2) 攪拌至藥片分散成小片(藥片不會完全溶解)並立即吞服。

(3) 製備過程中請勿壓碎、加熱或超音波處理。

(4) 用120-240毫升(4-8盎司)水沖洗容器並立即飲下。

(5) 如果透過鼻胃管給藥,依上述方法將藥片分散於15毫升非碳酸水中,然後用15毫升水將任何殘留藥物轉移到注射器中。

(6) 依鼻胃管說明書給予所得30毫升溶液,然後進行適當的水沖洗(約30毫升)。

奧希替尼監測要求

1. 心血管系統

治療前和治療期間每3個月透過心電圖或多門控製程監測(MUGA)監測左心室電圖儀治療前和治療期間每3個月透過心電圖或多門控製程監測(MUGA)監測左心室CCCC應用分析期間有電胎和電間電圖的風險因子。

2. 呼吸系統

監測加重的呼吸道症狀(例如呼吸困難、咳嗽、發燒;確認是否有間質性肺病)。

奧希替尼患者建議

(1) 治療期間避免食用葡萄柚、飲用葡萄柚汁以及使用聖約翰草。

(2) 女性患者在治療期間及治療後6週內應採取有效的避孕措施。

(3) 有女性伴侶的男性患者在末次給藥後4個月內應採取有效的避孕措施。

(4) 治療期間及末次給藥後2個月內應避免哺乳。

奧希替尼劑量調整

潛在的CYP4503A誘導劑

(1) 盡可能避免與奧希替尼同時使用。

(2) 若無法避免同時使用,當與強效CYP4503A誘導劑合併使用時,奧希替尼劑量應增加至每日160 mg;停用強效CYP4503A4誘導劑3週後,恢復奧希替尼每日80 mg的劑量。

奧希替尼針對不良反應的劑量調整

1. 肺部

間質性肺病(ILD)/肺炎:永久停用奧希替尼。

2. 心臟

(1) 至少兩次獨立心電圖顯示QTc間期>500 ms

暫停治療QTcc間期>500 ms

暫停治療QTc間期;Tmltc間為孩子481199711997119971 月 481 月; mg劑量恢復治療。

(2) QTc延長伴隨危及生命的心律不整徵兆

永久停用奧希替尼。

(3) 症狀性充血性心臟衰竭

永久停用奧希替尼。

3. 皮膚

史蒂文斯-約翰遜症候群(SJS)、嚴重多形性紅斑(EMM):疑似病例應暫停治療;確診後永久停用奧希替尼。

4. 其他

3級以上不良反應:暫停治療最多3週。

如果不良反應在3週內改善至0-2級:以每日40-80 mg的劑量恢復治療。

如果3週內未見改善:永久停用奧希替尼。

奧希替尼在特殊人群中的劑量調整

1. 腎功能損害時的劑量調整

肌酸酐清除率(CrCl)15-89 mL:不建議調整劑量/min:不建議調整劑量/min:不建議調整劑量/min:不建議調整劑量/min。

末期腎病變(肌酸酐清除率小於15 mL/min):無建議劑量。

2. 肝功能損害時的劑量調整

輕度肝功能損害:不建議調整劑量。

重度肝功能損害:無建議劑量。

奧希替尼貯藏要求

奧希替尼應貯存在25°C(77℉);允許在15°C-30°C(59℉-86℉)範圍內波動。

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