奧希替尼適用於治療多種類型的非小細胞肺癌（NSCLC）。在開始治療前，需要透過FDA核准的診斷檢測來確定是否符合其適應症。
奧希替尼適應症
非小細胞肺癌（NSCLC）
奧希替尼經批准的適應症：
奧希替尼經批准的適應症：
奧希替尼經批准的適應症：
奧希替尼用於腫瘤切除後、經FDA批准的診斷檢測發現攜帶表皮生長因子受體（EGFR）19號外顯子缺失（del19）或21號外顯子（L858R）突變的非小細胞肺癌成人患者的輔助治療。
(2) 奧希替尼用於治療局部晚期、不可切除（III期）的非小細胞肺癌成人患者，這些患者在同步或序貫鉑類放射化療期間或之後疾病未出現進展，且腫瘤經FDA批准的診斷發現存在EGFR 19號外顯子缺失或21號外顯子缺失或21號外顯子。
(3) 奧希替尼用於經FDA批准的診斷檢測發現存在EGFR 19號外顯子缺失（del19）或21號外顯子（L858R）突變的轉移性非小細胞肺癌成人患者的一線治療。
(4) 奧希替尼用於治療在EGFR酪氨酸激酶抑製劑治療期間或之後出現疾病進展、且腫瘤經FDA批准的診斷檢測發現存在EGFR T790M突變的轉移性非小細胞肺癌成人患者。
(5) 奧希替尼合併培美曲塞和鉑類化療，用於經FDA批准的診斷檢測發現腫瘤存在EGFR 19號外顯子缺失或21號外顯子L858R突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者的一線治療。
奧希替尼用法用量
1. 給藥方法
(1) 口服給藥
每日一次，不受進食影響；每日一次，不要壓碎；
(2) 吞嚥困難的處理
對於吞嚥固體有困難的患者，可將片劑分散在裝有60毫升（2盎司）非碳酸水（不要使用其他液體）的容器中，立即吞嚥。
確保服用全劑量，再以120-240毫升水沖洗容器並立即飲下。
製備藥液分散體時，請勿壓碎、加熱或超音波處理片劑。
(3)鼻胃管給藥
對於鼻胃管給藥，將片劑分散在裝有15毫升非碳酸水的容器中，將分散液吸入註射器；
再用15毫升水沖洗容器，將任何殘留藥物轉移到注射器中；
再用15毫升水沖洗容器，將任何殘留藥物轉移到注射器中；
再用15毫升水沖洗容器，將任何殘留藥物轉移到注射器中； >將所得30毫升藥液分散體通過鼻胃管注入，然後用適量水（約30毫升）沖洗管路；
重複此步驟，直至注射器中無片劑殘留；
在將片劑加入水中無片劑殘留；
在將片劑加入水中後30分鐘。
(4) 漏服處理
如果漏服一劑，在常規時間服用下一劑；不要追溯補服漏服的劑量。
2. 成人非小細胞肺癌的常規劑量
(1) EGFR突變陽性非小細胞肺癌的輔助治療
每日一次口服80毫克。繼續治療最多3年，或直至疾病復發或出現不可接受的毒性。
(2) 局部晚期、不可切除（III期）EGFR突變陽性非小細胞肺癌
鉑類放化療後每日一次口服80毫克。繼續治療直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
(3) EGFR突變陽性轉移性非小細胞肺癌的一線治療
每日一次口服80毫克。繼續治療直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
(4) EGFR突變陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的一線治療
每日一次口服80毫克，合併培美曲塞和鉑類化療。繼續治療直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。請參閱培美曲塞、順鉑或卡鉑的處方資訊。
(5) 經治的EGFR T790M突變陽性轉移性非小細胞肺癌
每日一次口服80毫克。繼續治療直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
奧希替尼的不良反應
1. 奧希替尼單藥治療的不良反應（發生率> 20%）
白血球減少、淋巴球減少、貧血、腹瀉、皮疹、肌肉骨骼疼痛、嗜中性白血球減少、甲毒性、皮膚乾燥、口腔炎、疲倦。
2. 奧希替尼合併鉑類化療的不良反應（發生率> 20%）
淋巴球減少、白血球減少、ILD/肺炎、血小板減少、嗜中性白血球減少、皮疹、皮>淋巴球減少、白血球減少、ILD/肺炎、血小板減少、嗜中性球減少、皮疹、皮疹、腹瀉、甲腹瀉、肌肉肌肉、199。
3. 奧希替尼聯合培美曲塞和鉑類化療的不良反應（發生率> 20%）
白血球減少、血小板減少、嗜中性白血球減少、淋巴球減少、皮疹、瀉藥、口腔皮膚炎、白血球減少、血小板減少、嗜中性白血球減少、淋巴球減少、皮疹、瀉藥、口腔皮膚炎、白血球減少症、血球減少、嗜中性白血球減少、肌酸
奧希替尼注意事項
1. 間質性肺病/肺炎
(1) 可能發生嚴重或致命性的間質性肺病（ILD）或肺炎。
(2) 對於接受奧希替尼治療但近期未接受過根治性鉑類放射化療的患者，如果（3）出現提示ILD的呼吸道症狀惡化（如呼吸困難、咳嗽、發燒），應停用奧希替尼治療並立即檢查ILD。
(4) 若確診ILD，應永久停用本品。對於近期接受根治性鉑類放射化學治療的患者，如果發生1級ILD/肺炎，應根據臨床情況繼續或停用奧希替尼治療。
(5) 若這些患者發生≥2級ILD/肺炎，應永久停用奧希替尼。
2. QT間期延長
(1) 有QTc間期延長的報告。對於先天性長QT症候群、充血性心臟衰竭、電解質異常的患者，或正在接受已知會延長QT間期並有尖端扭轉型室性心動過速風險的藥物的患者，建議定期進行心電圖和血清電解質監測。
(2) 若發生QT延長，可能需要減量、暫時中斷或永久終止治療。
(3) 如果QT延長伴隨危及生命的心律不整的徵兆和/或症狀，建議永久停用本品。
3. 心肌病變
(1) 有心肌病變（例如急性或慢性心臟衰竭、充血性心臟衰竭、肺水腫、射血分數降低）的報告。
(2) 對於接受奧希替尼單藥治療且有心臟風險因素的患者，應在治療開始前和治療期間定期進行心臟監測（包括LVEF評估）。 (3) 對於所有接受奧希替尼合併培美曲塞和鉑類化療的患者，應在治療前和治療期間定期進行心臟監測（包括LVEF評估）。
(4) 對於治療期間有相關心臟徵像或症狀的患者，應評估LVEF。若發生有症狀的充血性心臟衰竭，應永久停用本品。
4. 角膜炎
已收到角膜炎的報告。如果出現提示角膜炎的徵兆（例如結膜炎、流淚、畏光、視力模糊、眼痛、紅眼），應立即將患者轉診至眼科醫師進行評估。
5. 多形性紅斑、中毒性表皮壞死松解症和史蒂文斯-約翰遜綜合徵
(1) 已收到上市後多形性紅斑、中毒性表皮壞死松解症和史蒂文斯-約翰遜綜合徵的病例報告。
(2) 若懷疑這些情況，應停用奧希替尼；如果確診，應永久停用奧希替尼。
6. 皮膚血管炎
(1) 已收到上市後皮膚血管炎（例如白血球破碎性血管炎、蕁麻疹性血管炎、IgA血管炎）的病例報告。
(2) 若懷疑皮膚血管炎，應停用奧希替尼並評估患者是否有全身性受累；考慮諮詢皮膚科醫師。
(3) 當未發現其他原因時，根據嚴重程度考慮永久停用奧希替尼。
7. 再生障礙性貧血
(1) 有再生障礙性貧血的報告，其中一些導致死亡。告知患者再生障礙性貧血的徵兆和症狀（例如新的或持續的發燒、瘀傷、出血、蒼白）。
(2) 如懷疑，應停用奧希替尼並尋求血液學諮詢。若確診，應永久停用奧希替尼。
(3) 在開始治療前、治療期間定期以及根據臨床需要更頻繁地進行全血細胞計數（包括分類計數）。
8. 胎兒/新生兒發病與死亡
(1) 可能對胎兒造成傷害。治療前確認妊娠狀態。治療期間避免懷孕。
(2) 有生育能力的女性在治療期間和停藥後6週內應使用有效的避孕措施。
(3) 有育齡女性伴侶的男性在治療期間和停藥後4個月內應使用有效的避孕措施。
奧希替尼在特殊人群中的使用
1. 妊娠
尚無在孕婦中使用的數據；動物研究和作用機製表明對胎兒有潛在危害。如果在懷孕期間使用或在治療期間患者懷孕，應告知患者對胎兒的潛在危險。
2. 哺乳期
尚不清楚該藥是否分佈到人乳中，也不清楚是否影響產奶量或母乳餵養的嬰兒。
3. 有生育能力的女性和男性
治療前確認有生育能力女性的妊娠狀態，並告知她們在奧希替尼治療期間和停藥後6週內使用有效的避孕措施。此外，有育齡女性伴侶的男性應在治療期間和停藥後4個月內使用有效的避孕措施。動物研究表明，奧希替尼可能損害女性和男性的生育能力。
4. 兒童使用
安全性和有效性尚未確定。
5. 老年人使用
老年患者的療效通常與年輕患者相當，但老年患者的安全性和耐受性挑戰更大。
6. 肝功能損害
輕度至中度肝功能損傷對奧希替尼的藥物動力學無影響。尚未在重度肝功能損害患者中進行研究。
7. 腎功能損害
輕度至重度腎功能損害對奧希替尼的藥物動力學無影響。未在終末期腎病患者進行研究。
奧希替尼藥物交互作用
1. 經乳癌抗藥性蛋白轉運的藥物
可能存在藥物動力學交互作用（底物血漿濃度升高）。應監測BCRP底物的不良反應。
2. 受P-糖蛋白轉運系統影響的藥物
可能存在藥物動力學交互作用（底物血漿濃度升高）。應監測P-gp底物的不良反應。
3. 延長QT間期的藥物
可能存在藥理交互作用（對QT間期延長有相加效應）。應避免合用。如果無法避免合用，需要定期監測心電圖和電解質。
4. 影響胃酸的藥物
不太可能產生臨床顯著性的藥物動力學交互作用。
5. 特定藥物
非索非那定、伊曲康唑、奧美拉唑、利福平、羅舒伐他汀、辛伐他汀等可能與奧希替尼產生交互作用。合用前請諮詢醫生。
