2018年4月18日，阿斯特捷利康宣布美國食品藥物管理局已批准奧希替尼用於轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的第一線治療。
這些患者的腫瘤經FDA批准的檢測方法確認存在表皮生長因子受體（EGFR）突變（19號外顯子缺失或21號外顯子L858R突變）。該批准基於III期FLAURA試驗的結果，該結果在2017年歐洲腫瘤內科學會大會上公佈，並發表於《新英格蘭醫學雜誌》。
阿斯特捷利康執行副總裁、腫瘤學業務負責人戴夫·弗雷德里克森表示：「FDA批准奧希替尼用於一線治療，對患者和公司而言都是一個激動人心的里程碑。奧希替尼在所有預設患者亞組（包括伴或不伴中樞神經系統轉移的患者）中均顯示出前所未有的中位無進展生存期數據，預計在阻止腫瘤生長或擴散的同時，延長更多患者的生命。埃默里大學溫希普癌症研究所的蘇雷什·S·拉馬·林加姆博士表示：「奧希替尼獲批一線治療是EGFR突變患者治療領域的重大進步，也是治療模式的重大轉變。與上一代EGFR抑製劑相比，奧希替尼顯示出無進展生存期的顯著性生存期的著改善，且未出現任何意外的安全性訊號。奧希替尼整體耐受性良好，接受奧希替尼治療的患者中有34%出現3級或以上不良事件，而對照組為45%。在接受奧希替尼治療的患者中，最常見的不良反應（≥20%）為腹瀉（58%）、皮疹（58%）、皮膚乾燥（36%）、甲毒性（35%）、口腔炎（29%）、疲勞（21%）和食慾減退（20%）。
在美國，奧希替尼已獲批用於既往一線EGFR-TKI治療期間或之後出現疾病進展、且經FDA批准的檢測方法確認存在繼發性T790M突變的轉移性EGFR突變非小細胞肺癌患者的二線治療。 2017年，美國FDA授予奧希替尼一線治療的突破性療法認定和優先審查資格。
基於FLAURA試驗的數據，奧希替尼於2018年4月16日首次在巴西獲準用於轉移性EGFR突變非小細胞肺癌患者的第一線治療。
伴隨診斷同時核准
阿斯特捷利康與羅氏分子系統公司合作開發了cobas® EGFR突變檢測v2作為奧希替尼的伴隨診斷。此診斷檢測也已獲準作為基於組織或血漿的檢測方法，用於識別符合奧希替尼一線治療條件的EGFR突變非小細胞肺癌患者，以及用於識別一線EGFR-TKI治療後疾病進展的EGFR T790M突變陽性非小細胞肺癌患者。
