奎扎替尼是口服的,具體劑量不是固定的,而是隨著治療階段、心電圖結果和合併用藥等情況,隨時變化。
起始劑量
1、誘導期:35.4mg口服,每日一次。7+3方案下從第8天開始,第8至21天給藥。
2、第二個誘導週期若改用5+2方案:給藥窗口為第6至19天。誘導最多2個週期。
3、鞏固期:35.4mg口服,每日一次,每個28天週期的第6至19天給藥,最多4個週期。
4、維持期:第1週期第1至14天為26.5mg口服每日一次;若QTcF小於或等於450ms,第15天起增至53mg每日一次。
注意事項:若誘導期或鞏固期曾出現QTcF大於500ms,維持期保持26.5mg,不遞增;誘導最多2個週期、鞏固最多4個週期、維持最多36個週期,或至疾病進展或不耐受毒性。
劑量選擇
請根據每日的具體劑量,靈活選擇藥品規格。誘導和鞏固期用的是17.7mg的片,維持期用的是26.5mg的片。藥盒上印的字不一樣,別把兩個階段的藥混著吃。
注意事項:奎扎替尼片上標的是17.7mg與26.5mg,而片芯實際含20mg與30mg鹽酸奎扎替尼。這不是標註錯誤,後者是鹽形式的量,前者是按遊離鹼折算的量。
給藥條件
1、給藥前QTcF必須小於或等於450ms,才允許起始給藥。QTcF大於450ms時不得遞增劑量。
2、劑量遞增只發生在維持期第1週期的第15天,並且以QTcF小於或等於450ms為條件。
減量階梯
總量遞減階梯:53mg→35.4mg→26.5mg。若已是26.5mg仍需下調則中斷給藥。17.7mg若需下調則直接中斷。
1、QTcF 450至480ms(1級):不中斷給藥,按階梯減量繼續。
2、QTcF 481至500ms(2級):不中斷給藥,按階梯減量;若下一週期QTcF已降至450ms以下,可恢復此前劑量。
3、QTcF大於500ms(3級):中斷;降至450ms以下後按減量劑量恢復。
4、QTcF大於500ms複發,且已規範減量並糾正其他危險因素:永久停藥。
不良反應劑量調整
1、尖端扭轉型室速、多形性室性心動過速、有危及生命心律失常的症狀體徵:永久停藥。
2、3或4級非血液學不良反應:中斷;降至1級或以下按原劑量恢復,降至2級按減量劑量恢復;持續超過28天則停藥。
3、3或4級低鉀血症(小於3mmol/L)或低鎂血症(小於0.4mmol/L或小於0.9mg/dL):中斷並糾正電解質;改善至2級或以下且無症狀後按原劑量恢復。
4、達到緩解後出現4級中性粒細胞減少或血小板減少:按階梯減量,並建議行骨髓評估。
與強效CYP3A抑制劑同用時劑量調整
1、當前53mg→改為26.5mg。
2、當前35.4mg→改為17.7mg。
3、當前26.5mg→改為17.7mg。
4、當前已是17.7mg→在強效CYP3A抑制劑使用期間中斷本品。
5、抑制劑停用滿5個半衰期後,恢復至啟用之前的劑量。
用藥注意事項
1、每日約同一時間給藥;與食物同服或空腹均可。必須整片吞服,不得切開、壓碎或咀嚼。
2、若服藥後嘔吐:不補服,等到下一個計劃給藥時間。
3、若漏服:當日儘快補服,次日起恢復原計劃;同一天不得服用兩次劑量。
4、儲存條件:20℃至25℃,允許15℃至30℃短時波動。









