衛材宣布，日本已批准抗癌藥物他澤司他(Tazemetostat)用於治療復發或難治性EZH2突變陽性濾泡性淋巴瘤(FL)患者，僅限於標準治療不適用的情況。
他澤司他(Tazemetostat)的作用機轉
他澤司他(Tazemetostat)的活性成分為他澤司他，是一種口服、首創的小分子EZH2抑制劑，利用Epizymemement，利用Epizymeme。作為一種表觀遺傳治療藥物，它選擇性地抑制EZH2（一種組蛋白甲基轉移酶和表觀遺傳酶），該酶在腫瘤發生中起關鍵作用。他澤司他對EZH2的抑制可調節多種癌症相關基因的表達並抑制癌細胞增殖。
2期試驗（研究206）結果
他澤司他(Tazemetostat)於2021年6月在日本獲批，基於在日本開展的一項多中心、開放標籤、單臂2期臨床試驗（研究206）以及海外研究的其他臨床研究結果。
研究設計
入組患者為攜帶EZH2突變的複發或難治性原發性濾泡性淋巴瘤(FL)。
主要終點：客觀緩解率(ORR)。
次要終點：安全性。
主要療效結果
研究達到了主要終點，腫瘤緩解在統計學上顯著超過了預設閾值。
根據獨立審查委員會(IRC)評估：
EZH2突變陽性復發或難治性FL患者(n=17)的ORR：76.5%（90% CI: 53.9–91.5）。
常見的治療中出現的不良事件(TEAE ≥ 25%)
嗅覺障礙(52.9%)
鼻咽炎(35.3%)
淋巴細胞減少症(29.4%)
淋巴細胞減少症(29.4%)
淋巴細胞減少症(29.4%)
Klt;lt; 29.4%)上市後承諾
衛材將對所有接受他澤司他(Tazemetostat)治療的患者進行上市後全病例監測，直至達到厚生勞動省(MHLW)規定的批准條件下所需入組的患者數量。
他澤司他(他澤司他(Tazemetostat))的全球批准情況
美國FDA批准
& lt;strong>2020年1月
加速核准用於不適合完全切除的轉移性或局部晚期上皮樣肉瘤(ES)的成人及16歲及以上兒童患者。
ES隊列中的ORR：15%；67%的緩解者緩解持續時間(DOR)≥6個月。
他澤司他成為首個FDA核准的EZH2抑制劑，也是第一個專門核准用於ES的療法。
2020年6月
加速核准用於復發或難治性(R/R)FL的兩個適應症：
加速核准用於復發或難治性(R/R)FL的兩個適應症：ROR2pOR2A44 月2424 月的數據；
曾經接受過至少兩種全身性治療的EZH2突變陽性R/R FL成人患者。
沒有令人滿意的替代治療選擇的R/R FL成人患者。
目前臨床開發
他澤司他正在多種血液系統惡性腫瘤和基因定義的實體瘤中進行研究：
血液系統惡性腫瘤：復發性難治性瀰漫性瀰漫性瀰漫性瀰漫性漫泡性惡性腫瘤(FLBCL)。
實體腫瘤：上皮樣肉瘤、滑膜肉瘤、INI1陰性腫瘤、去勢抵抗性前列腺癌、鉑類抗藥性實體瘤等。
