比美替尼(Binimetinib)特殊人群用藥注意事項
1、懷孕期間
可能對胎兒造成傷害。
2、哺乳期間
尚不清楚比美替尼或其代謝物是否分泌至人乳中。對哺乳嬰兒和乳汁產生的影響也未知。治療期間以及末次給藥後3天內停止哺乳。
3、有生育潛力的女性和男性
在開始治療前確認有生育潛力女性的妊娠狀態。
建議有生育潛力的女性在治療期間以及末次給藥後≥30天內使用有效的避孕措施。
4、兒童用藥
安全性和有效性尚未確立。
5、老年用藥
與年輕成人相比，比美替尼聯合康奈非尼的安全性和有效性在老年患者中未見總體差異。
6、肝功能不全
輕度肝功能不全對比美替尼的系統暴露量影響不大；無需調整劑量。中度或重度肝功能不全患者的系統暴露量增加；建議減少劑量。
7、腎功能不全
重度腎功能不全對比美替尼的系統暴露量影響不大。
比美替尼(Binimetinib)常見不良反應
1、比美替尼聯合康奈非尼治療黑色素瘤時最常見的不良反應（≥25%）包括：疲勞、噁心、腹瀉、嘔吐、腹痛。
2、比美替尼聯合康奈非尼治療NSCLC時最常見的不良反應（≥25%）包括：疲勞、噁心、腹瀉、肌肉骨骼疼痛、嘔吐、腹痛、視覺障礙、便秘、呼吸困難、皮疹、咳嗽。
比美替尼(Binimetinib)藥物有相互作用
1、比美替尼主要經尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)1A1代謝，較少部分經CYP1A2和CYP2C19代謝，形成次要活性代謝物(M3)。
2、不會引起CYP同工酶1A2、2C9、2D6和3A的時間依賴性抑制，並且對CYP2C9的誘導作用很小或沒有。
3、體外試驗顯示，比美替尼是UGT1A和有機陽離子轉運蛋白(OCT)2的弱抑制劑，但不是OCT1的抑制劑。
4、比美替尼是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的受質，但不是OCT1或有機陰離子轉運蛋白(OATP)1B1、OATP1B3和OATP2B1的受質。
