卡博替尼(Cabozantinib)作用機制

發佈時間:2026-07-24 文章來源:大熊製藥 推薦人數:70

卡博替尼(Cabozantinib)作用機制

1、抑制多種受體酪胺酸激酶(RTK),這些激酶參與啟動各種細胞內信號級聯反應,導致細胞增殖和/或影響細胞存活和腫瘤進展的關鍵過程(例如,血管生成、轉移、抑制凋亡),具體取決於各自的激酶。

2、在甲狀腺髓樣癌細胞中,多種酪胺酸激酶和通路被異常激活(例如,轉染重排[RET]原癌基因突變與遺傳性甲狀腺髓樣癌的發生有關)。

3、在體外,抑制多種RTK的活性,包括RET;編碼肝細胞生長因子的met原癌基因(c-MET);血管內皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3;幹細胞因子受體(c-Kit);原肌球蛋白受體激酶B(trkB);fms樣酪胺酸激酶3(Flt-3);AXL;和TIE-2。這些RTK參與正常的細胞功能和病理過程(例如,腫瘤發生、轉移、腫瘤血管生成、腫瘤微環境的維持)。

溫馨提示

1、卡博替尼不應與食物同服,整粒吞服卡博替尼膠囊並用一整杯(至少240mL)水送服,不要打開或壓碎膠囊。整片吞服卡博替尼藥片,不要壓碎片劑。服藥期間避免葡萄柚或葡萄柚汁。

2、如果漏服一劑卡博替尼,且距離下一劑預定時間≥12小時,請盡快補服漏服劑量,並在預定時間服用下一劑。如果漏服且距離下一劑預定時間<12小時,請在預定時間服用下一劑;不應補服漏服劑量。

3、接受卡博替尼治療期間及停藥後4個月內,停止哺乳。

4、告知臨床醫生現有或計劃進行的伴隨治療,包括處方藥和非處方藥以及膳食和草藥補充劑(例如,聖約翰草),以及任何伴隨疾病(例如,高血壓、出血或傷口疾病、肝功能不全)。

卡博替尼(Cabozantinib)劑型

卡博替尼膠囊(Cometriq):20mg(卡博替尼含量);80mg(卡博替尼含量)。

卡博替尼藥片(Cabometyx):20mg(卡博替尼含量);40mg(卡博替尼含量);60mg(卡博替尼含量)。

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