卡博替尼(Cabozantinib)藥代動力學
1、吸收
（1）、絕對口服生物可用率未確定。
（2）、口服給藥後，卡博替尼血漿峰濃度的中位時間範圍：卡博替尼膠囊(Cometriq)為2-5小時，卡博替尼錠劑(Cabometyx)為3-4小時。
（3）、單次服用140mg卡博替尼膠囊或錠劑後，錠劑的峰值血漿濃度比膠囊高19%；然而，錠劑和膠囊之間的AUC差異小於10%。
（4）、給予卡博替尼膠囊(Cometriq)後15天達到穩態濃度。
（5）、食物影響：與空腹條件相比，高脂餐後服用140mg劑量使卡博替尼膠囊(Cometriq)的峰濃度和AUC分別增加41%和57%。
（6）、特殊人群：群體藥代動力學分析結果顯示，肝功能正常患者與輕度肝功能不全患者之間卡博替尼暴露量無臨床重要差異。一項藥代動力學研究中，中度肝功能不全患者的卡博替尼暴露量增加了63%。尚未研究重度肝功能不全患者。≥12歲兒科患者在推薦劑量下的卡博替尼錠劑(Cabometyx)全身暴露量預計與成人每日60mg劑量下的暴露量相當。
2、分佈
（1）、程度：尚不清楚卡博替尼或其代謝物是否分佈到人乳中。
（2）、血漿蛋白結合率：≥99.7%。
3、消除
（1）、代謝：在肝臟中由CYP3A4代謝；在體外是CYP3A4的受質。
（2）、消除途徑：通過糞便（54%）和尿液（27%）消除。
（3）、半衰期：Cometriq：約55小時。Cabometyx：約99小時。
（4）、特殊人群：未對腎功能差於中度不全（eGFR<29mL/分鐘/1.73m²）或需要透析的患者進行正式藥代動力學研究。群體藥代動力學分析表明，輕中度腎功能不全（Clcr≥30mL/分鐘）對卡博替尼的清除率沒有臨床重要影響。基於群體藥代動力學分析，肝功能正常受試者與輕度肝功能不全受試者的平均卡博替尼暴露量無臨床顯著差異。在一項專門的藥代動力學研究中，輕度肝功能不全患者的AUC增加了81%，中度肝功能不全患者增加了63%。尚未研究重度肝功能不全患者。性別和種族對卡博替尼的清除率影響不大。
4、穩定性
卡博替尼膠囊(Cometriq)：20–25°C（允許在15–30°C之間波動）。
卡博替尼錠劑(Cabometyx)：20–25°C（允許在15–30°C之間波動）。
