恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌藥代動力學-恩西地平用藥指南-大熊制藥

恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌藥代動力學

1、吸收：絕對生物可用率57%，高脂餐使暴露量增加50%。達峰時間中位數4小時，穩態血藥濃度29天達穩態。

2、分佈：恩西地平血漿蛋白結合率98.5%，AGI-16903為96.6%。

3、代謝與排泄：主要經糞便排泄（89%），尿液排泄（11%）。消除半衰期7.9天。

4、特殊人群：年齡（19-100歲）、性別、種族、體重（39-136kg）及體表面積不影響藥代動力學。

選擇性抑制突變型IDH2（效力較野生型高40倍），降低2-HG水平，誘導髓系細胞分化。在IDH2突變AML患者中可減少原始細胞、增加成熟髓系細胞比例。

原包裝內置乾燥劑，20-25°C保存（允許15-30°C短期偏移）

1、整片吞服，勿破壞藥片結構。每日固定時間服藥。漏服當日補服，勿次日雙倍補服。

2、立即報告分化症候群症狀：發燒、咳嗽、呼吸困難、骨痛、體重驟增、水腫。

3、警惕腫瘤溶解症候群：遵醫囑監測血生化並保持充足水分攝入。

4、常見胃腸道反應（噁心、嘔吐、腹瀉、食慾不振、味覺異常）或黃疸需告知醫生。

5、避孕要求：育齡女性及伴侶在治療期間及停藥後2個月內嚴格避孕（避免單用激素避孕法）。疑似妊娠立即報告。

6、哺乳期女性治療期間及停藥後2個月內暫停哺乳。