2018年4月18日，阿斯特捷利康宣佈美國食品藥物管理局（FDA）已核准標靶藥物奧希替尼用於轉移性表皮生長因子受體（EGFR）突變陽性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的第一線治療。符合條件的患者須經FDA核准的檢測確認帶有EGFR第19外顯子缺失突變或第21外顯子L858R點突變。此核准基於第三期FLAURA臨床試驗的結果；該數據在2017年歐洲腫瘤內科學會（ESMO）年會上發表，隨後刊登於《新英格蘭醫學期刊》。
關鍵聲明
阿斯特捷利康腫瘤事業部執行副總裁Dave Fredrickson表示：「奧希替尼獲得第一線治療核准對患者與公司而言皆為重大里程碑。該藥物在所有預先指定的患者亞組（包括合併或未合併中樞神經系統轉移者）中，均展現出前所未有的無進展生存期益處，有望為更多患者延長存活期，同時抑制腫瘤進展或擴散。」
FLAURA試驗主要研究者、埃默里大學溫希普癌症研究所所長Suresh S. Ramalingam博士指出：「奧希替尼獲得第一線治療核准代表EGFR突變肺癌治療的重大突破，並將顯著改變治療模式。與前代EGFR抑制劑相比，奧希替尼在無進展生存期取得顯著改善，且未出現任何新的安全性疑慮。」
安全性數據
奧希替尼在FLAURA試驗中的安全性概況與先前研究結果一致：
1. 耐受性：整體耐受性良好。
2. 三級或以上不良事件發生率：奧希替尼組為34%，低於對照組的45%。 3. 常見不良反應（≥20%）：腹瀉（58%）、皮疹（58%）、皮膚乾燥（36%）、指甲毒性（35%）、口腔炎（29%）、疲勞（21%）、食慾減退（20%）。
全球核准進度與適應症擴展
1. 美國當前適應症
先前已核准作為第二線治療，用於經FDA核准檢測確認帶有EGFR T790M抗藥性突變之轉移性EGFR突變陽性NSCLC患者（即第一線EGFR-TKI治療後疾病惡化者）。
2. 2017年加速核准途徑
獲FDA授予「突破性療法」及「優先審查」資格，用於第一線治療。
3. 全球監管動態
第一線治療適應症之申請目前正在歐盟與日本審查中，預計2018年下半年核准。
4. 巴西：率先核准
根據FLAURA試驗數據，巴西於2018年4月16日全球首個核准奧希替尼用於轉移性EGFR突變陽性NSCLC的第一線治療。
奧希替尼：作用機轉
1. 第三代不可逆EGFR-TKI
同時抑制EGFR致敏突變（如第19外顯子缺失/L858R）與T790M抗藥性突變；對中樞神經系統轉移具有臨床活性。
2. 全球核准現況
每日一次口服錠劑40毫克/80毫克劑型已於美國與巴西獲准用於第一線治療，並在全球超過75個國家（包括美國、歐盟、日本及中國）獲准用於帶有EGFR T790M突變之晚期NSCLC的第二線治療。
3. 美國核准歷程
2015年獲FDA加速核准用於第二線治療；2017年3月根據第三期AURA3試驗數據獲得完整核准。
