2017年3月31日 — 阿斯特捷利康宣佈，美國食品藥物管理局（FDA）已完全批准奧希替尼（商品名：Tagrisso），一種80毫克每日一次口服錠劑，用於治療經FDA核准檢測確認帶有表皮生長因子受體（EGFR）T790M突變、且在接受EGFR酪胺酸激酶抑制劑（TKI）治療後疾病惡化的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。奧希替尼是美國首個且唯一獲核准專門用於EGFR T790M突變陽性NSCLC患者的藥物。療效數據顯示，它可能成為此類患者族群的新標準治療。
阿斯特捷利康全球藥物開發執行副總裁暨醫學長Sean Bohen表示：「透過科學追尋，我們的目標是將肺癌轉變為患者可控制的慢性疾病，而此里程碑讓我們離實現該目標更近一步。美國FDA的完全核准進一步驗證了奧希替尼有潛力成為經第一代EGFR-TKI治療後疾病惡化的轉移性EGFR T790M突變陽性NSCLC患者的標準治療。」
此項在美國的完全核准是基於隨機第III期AURA3試驗的數據。該試驗中，與含鉑類雙藥化療相比，奧希替尼顯示出無進展生存期（PFS）的顯著改善：奧希替尼組的中位PFS為10.1個月，化療組為4.4個月（風險比[HR] 0.30；風險降低70%；95%信賴區間[CI]：0.23, 0.41；P < 0.001）。該試驗結果近期在奧地利維也納舉行的第17屆世界肺癌大會（WCLC）上發表，並刊載於《新英格蘭醫學期刊》。
在AURA3試驗中，接受奧希替尼治療的患者最常見（>20%）的不良反應包括腹瀉（41%）、皮疹（34%）、皮膚乾燥（23%）、指甲毒性（22%）和疲勞（22%）。在奧希替尼治療組中，2.9%的患者需要降低劑量。導致劑量降低或中斷的最常見不良反應包括心電圖（ECG）評估的QT間期延長（1.8%）、嗜中性白血球減少症（1.1%）和腹瀉（1.1%）。奧希替尼治療組有18%的患者報告出現嚴重不良反應，而化療組則為26%。在奧希替尼治療組中，無任何單一嚴重不良反應的發生率≥2%。
奧希替尼先前已獲得美國FDA的快速通道資格、突破性療法資格和優先審查資格，並於2015年基於腫瘤緩解率和緩解持續時間獲得此適應症的加速核准。
關於奧希替尼
奧希替尼40毫克和80毫克每日一次口服錠劑已獲全球超過45個國家核准（包括美國、歐盟、日本和中國），用於治療帶有EGFR T790M突變陽性的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）。患者是否符合奧希替尼治療資格，係透過確認腫瘤組織中帶有EGFR T790M突變來判定。奧希替尼是第三代、不可逆的EGFR酪胺酸激酶抑制劑，旨在抑制EGFR致敏突變和EGFR T790M抗藥性突變，並在中樞神經系統（CNS）中展現活性。奧希替尼目前也正在輔助治療和轉移性一線治療環境中進行研究；這些研究涵蓋有或無CNS轉移的患者、有軟腦膜轉移的患者，以及探索其與其他療法合併使用的研究。
