奧希替尼(Osimertinib)常見不良反應
1、單藥治療時不良反應（>20%）
白血球減少症、淋巴球減少症、貧血、腹瀉、皮疹、肌肉骨骼疼痛、嗜中性球減少症、甲毒性、皮膚乾燥、口腔炎、疲勞。
2、含鉑放化療後治療時不良反應（>20%）
淋巴球減少症、白血球減少症、ILD/肺炎、血小板減少症、嗜中性球減少症、皮疹、腹瀉、甲毒性、肌肉骨骼疼痛、咳嗽、COVID-19。
3、合併培美曲塞和含鉑化療時不良反應（>20%）
白血球減少症、血小板減少症、嗜中性球減少症、淋巴球減少症、皮疹、腹瀉、口腔炎、甲毒性、皮膚乾燥、肌酐升高。
奧希替尼(Osimertinib)藥物交互作用
1、代謝途徑：主要由CYP3A代謝。是P-醣蛋白（P-gp）和乳癌抗藥蛋白（BCRP）的受質。
2、酶誘導/抑制：誘導CYP1A2。不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。抑制BCRP，但不抑制有機陰離子轉運體（OAT）1和OAT3、有機陰離子轉運多肽（OATP）1B1和OATP1B3、多藥及毒性外排轉運體（MATE）1和MATE2K或有機陽離子轉運體（OCT）2。
3、影響肝藥酶的藥物——強效CYP3A4誘導劑：可能發生藥物動力學交互作用（降低奧希替尼血漿濃度）。避免合併使用。若合併使用不可避免，將奧希替尼劑量增至160毫克每日一次；停用強效CYP3A4誘導劑三週後，恢復80毫克每日一次的劑量。
4、BCRP轉運的藥物：可能發生藥物動力學交互作用（增加受質血漿濃度）。監測BCRP受質的不良反應。
5、受P-gp轉運系統影響的藥物：可能發生藥物動力學交互作用（增加受質血漿濃度）。監測P-gp受質的不良反應。
6、延長QT間期的藥物：潛在的藥效學交互作用（對QT間期延長有相加效應）。避免合併使用。若合併使用不可避免，定期監測心電圖和電解質。
7、影響胃酸度的藥物：不太可能發生臨床重要的藥物動力學交互作用。
奧希替尼(Osimertinib)具體藥物交互作用
1、非索非那定：單次給藥後非索非那定尖峰濃度和AUC分別增加76%和56%，穩定狀態時分別增加25%或27%。監測非索非那定的不良反應。
2、伊曲康唑：奧希替尼AUC增加24%，尖峰濃度降低20%；認為無臨床重要性。
3、奧美拉唑：對奧希替尼暴露量無實質性影響。
4、利福平：奧希替尼尖峰濃度和AUC分別降低73%和78%。若合併使用不可避免，將奧希替尼劑量增至160毫克每日一次；停用利福平三週後，恢復80毫克每日一次的劑量。
5、瑞舒伐他汀：瑞舒伐他汀尖峰濃度和AUC分別增加72%和35%。監測瑞舒伐他汀的不良反應。
6、辛伐他汀：對辛伐他汀藥物動力學無實質性影響。
