在SPRINT II期研究第1層中的兒科患者中報告發生率≥40%的不良反應：嘔吐、皮疹、腹痛、腹瀉、噁心、皮膚乾燥、疲勞、肌肉骨骼疼痛、發熱、痤瘡樣皮疹、口腔炎、頭痛、甲溝炎、搔癢。
司美替尼(Selumetinib)藥物交互作用
司美替尼主要由細胞色素P450(CYP)3A4代謝，較少部分由CYP2C19、1A2、2C9、2E1和3A5等同工酶代謝。司美替尼還通過UGT1A1和UGT1A3進行葡萄糖醛酸化。司美替尼代謝為活性代謝物N-去甲基司美替尼由CYP2C19和CYP1A2介導，CYP2C9和CYP2A6也有貢獻。N-去甲基司美替尼通過與司美替尼相同的途徑代謝。
體外研究表明，司美替尼不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4或2E1等同工酶。不誘導CYP3A4、1A2或2B6等同工酶。
不抑制乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)、P-糖蛋白(P-gp)、OATP1B1、OATP1B3、OCT2、OAT1、OAT3、MATE1或MATE2-K轉運體。是BCRP和P-gp轉運體的受質。
影響肝微粒體酶的藥物
1、CYP3A4中效或強效抑制劑：合併使用可能導致司美替尼系統暴露量(AUC)增加，增加司美替尼不良反應風險。避免合併使用。如果無法避免合併使用，將司美替尼劑量從25mg/m²每日兩次減至20mg/m²每日兩次；對於目前正接受司美替尼20mg/m²每日兩次的患者，將劑量減至15mg/m²每日兩次。具體減量劑量見上文「合併使用影響肝微粒體酶藥物的劑量調整」部分。如果停用CYP3A4中效或強效抑制劑或氟康唑，應在該抑制劑或氟康唑停用3個終末半衰期後，將司美替尼劑量恢復至使用該抑制劑或氟康唑之前的劑量。
2、CYP3A4中效或強效誘導劑：可能導致司美替尼系統暴露量(AUC)降低，降低司美替尼療效。避免合併使用。
司美替尼(Selumetinib)具體藥物交互作用
1、抗真菌藥，唑類(如氟康唑、伊曲康唑)：
氟康唑：增加司美替尼AUC和峰濃度（分別增加53%和26%）。
伊曲康唑：增加司美替尼AUC和峰濃度（分別增加49%和19%）。
處理：如果無法避免合併使用，減少司美替尼劑量（見上文）。停用抑制劑後恢復原劑量。
2、抗血小板藥物：增加出血風險。監測出血，更頻繁評估INR或凝血酶原時間。根據情況適當調整抗血小板藥物劑量。
3、依非韋倫(Efavirenz)：預計降低司美替尼AUC和峰濃度（分別降低38%和22%）。避免合併使用。
4、紅黴素(Erythromycin)：預計增加司美替尼AUC和峰濃度（分別增加41%和23%）。處理：如果無法避免合併使用，減少司美替尼劑量（見上文）。停用抑制劑後恢復原劑量。
5、利福平(Rifampin)：降低司美替尼AUC和峰濃度（分別降低51%和26%）。避免合併使用。
6、維生素E(VitaminE)：如果每日總維生素E攝入量（包括司美替尼膠囊中的維生素E量）超過每日推薦或安全限量，則增加出血風險。處理：如果每日總維生素E攝入量（包括司美替尼膠囊中的維生素E量）將超過每日維生素E的推薦或安全限量，則在司美替尼治療期間不要補充維生素E。
7、華法林(Warfarin)：增加出血風險。監測出血，更頻繁評估INR或凝血酶原時間。根據情況適當調整華法林劑量。
