索托拉西布(Sotorasib)的用藥指南:日常用藥注意事項和特殊人群用藥

發佈時間:2026-03-04 文章來源:大熊製藥 推薦人數:86

KRAS突變長期以來被視為癌症研究的重大挑戰,多年來一直難以攻克。索托拉西布(Sotorasib)的上市改變了這個局面,為KRAS突變患者,尤其是非小細胞肺癌(NSCLC)患者,提供了新的治療選擇。

索托拉西布(Sotorasib)成人建議劑量

非小細胞肺癌/結直腸癌:960 mg 每日一次口服,直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

索托拉西布(Sotorasib)注意事項:

(一)使用前註意事項:

患者篩選:治療前,應根據腫瘤或血漿樣本中是否存在篩選 G12C突變體,

(二)使用中註意事項:

1. 服藥時間與方法:每日同一時間服用索托拉西布(Sotorasib),餐前餐後均可。

2. 服用方法:整片吞服,請勿咀嚼、壓碎或擘開。

3. 吞嚥困難患者的服藥方法:

a. 將藥片分散於120毫升(4盎司)常溫非碳酸水中。請勿壓碎。請勿使用其他液體。

b. 攪拌至藥片分散成小片(藥片不會完全溶解)。立即服用或2小時內服用。混合物可能呈淡黃色至亮黃色。

c. 吞服分散液。請勿咀嚼任何藥片碎片。

d. 再取120毫升(4盎司)水沖洗容器並飲下。

e. 如未立即服用,再次攪拌以確保藥片均勻分散。

4. 漏服處理:

如果漏服超過6小時,應按處方於次日服用下一劑。請勿同時服用兩劑以彌補漏服劑量。

5. 嘔吐處理:

服藥後如發生嘔吐,無需額外補服。依處方於隔天服用下一劑。  

索托拉西布(Sotorasib)監測建議

1.肝功能監測

監測指標

肝功能檢查,包括丙胺酸轉氨酶(ALT)、天門冬胺酸氨基轉移酶(AST)和總膽紅素。

監測頻率

開始索托拉西布(Sotorasib)治療前檢測。治療前3個月內,每3週檢測一次,此後每月檢測一次,或依臨床需求檢測。對於轉氨酶和/或膽紅素升高的患者,增加監測頻率。

2. 呼吸監測

注意是否出現新的或加重的肺部症狀,這可能提示間質性肺部疾病(ILD)或肺炎。

索托拉西布(Sotorasib)劑量調整

(一)因不良反應減量

首次減量:索托拉西布(Sotorasib) 480 mg 每日一次口服。

第二次減量:索托拉西布(Sotorasib) 240 mg 每日一次口服。

(二)針對特定不良反應的劑量調整

1.間質性肺病(ILD)/肺炎

任何等級:若懷疑ILD/肺炎,應暫停使用索托拉西布(Sotorasib);若確診ILD/肺炎,應永久停用索托拉西布(Sotorasib)。

2. 給予適當支持治療(包括止吐藥)後仍出現的噁心或嘔吐

3-4級:應暫停使用索托拉西布(Sotorasib),直至恢復至1級或以下,或基線水平;恢復治療劑量時,應使用下一個較低劑量水平。

3. 給予適當支持治療(包括止瀉藥)後仍出現的腹瀉

3-4級:應暫停使用索托拉西布(Sotorasib),直至恢復至1級或以下,或基線水平;恢復治療時劑量,應使用下一個較低劑量水平。

4. 其他不良反應

3-4級:應暫停使用索托拉西布(Sotorasib),直至恢復至1級或以下,或基線水平。恢復治療時,應使用下一個較低劑量水平。

特殊人群的索托拉西布(Sotorasib)劑量調整

(一)腎功能損害患者的劑量調整

目前尚無相關數據。

(二)肝功能損害患者的劑量調整

肝毒性管理

1.若出現伴隨症狀的2級AST或ALT升高,或出現3-4級AST或ALT升高,

應暫停用藥,直至恢復至1級或以下,或基線水平。恢復治療時,應使用下一個較低劑量。

首次減量:480 mg,索托拉西布(Sotorasib)每日一次口服。

第二次減量:240 mg,索托拉西布(Sotorasib)每日一次口服。

2. 若AST或ALT水平超過正常上限3倍(3×ULN),且總膽紅素水準超過正常上限2倍(2×ULN),且無其他明確促成因素,

應永久停用索托拉西布(Sotorasib)。

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