艾沙佐米是全球首個口服蛋白酶體抑制劑。具體用法與劑量必須嚴格遵照醫師指示。
艾沙佐米使用方法
1. 標準給藥方案
艾沙佐米必須與來那度胺及地塞米松合併使用，組成IRd方案。標準治療週期為28天，具體給藥說明如下：
(1) 艾沙佐米：建議起始劑量為4毫克，於每個週期第1、8、15天口服一次。
(2) 來那度胺：每日25毫克，於第1至21天口服。
(3) 地塞米松：每次40毫克，於第1、8、15、22天口服一次。
2. 服藥要點
(1) 給藥時間：空腹服用，即餐前至少1小時或餐後至少2小時，以確保藥物吸收。
(2) 服藥方式：用溫水整粒吞服膠囊。請勿咀嚼、壓碎或打開膠囊。避免膠囊內容物接觸皮膚或黏膜。
(3) 漏服或嘔吐處理：若漏服一劑，應僅在距下次預定給藥時間≥72小時時補服。若服藥後發生嘔吐，無需追加劑量，按原計劃服用下一劑即可。
艾沙佐米不良反應
艾沙佐米合併治療常見的不良反應（≥20%）包括：血小板減少症、嗜中性白血球減少症、腹瀉、便秘、周邊神經病變、噁心、周邊水腫、皮疹、嘔吐及支氣管炎。
1. 血液學毒性
(1) 血小板減少症：極為常見（85%），其中3-4級發生率高達30%。血小板谷值通常出現在每個週期的第14-21天。應至少每月監測血小板計數，前三個週期建議更頻繁監測。依嚴重程度停藥或調整劑量，必要時給予血小板輸注。
(2) 嗜中性白血球減少症：亦常見（74%），3-4級發生率為34%。處置方式包括停藥、考慮使用顆粒細胞集落刺激因子（G-CSF）及劑量調整。
2. 非血液學毒性
(1) 胃腸道毒性：腹瀉（52%）、便秘（35%）、噁心（32%）及嘔吐（26%）相對常見。可透過預先給藥或使用止瀉及止吐藥物進行支持性治療；嚴重時需調整劑量。
(2) 周邊神經病變：主要表現為感覺神經病變（24%），多為1-2級。需監測病人症狀，若出現新發生或惡化之病變，應考慮停藥或減量。
(3) 皮疹：發生率27%。對於2級或3級皮疹，應停用來那度胺或艾沙佐米並減量；若發生嚴重皮膚反應如史蒂文斯-強森症候群或毒性表皮壞死溶解，則需永久停藥。
(4) 其他重要不良反應：包括周邊水腫、肝毒性（需定期監測肝功能指數），以及雖罕見但嚴重之血栓性微血管病變。若懷疑發生，應立即停藥並評估病人狀況。
艾沙佐米藥動學
1. 吸收與分佈
(1) 吸收：口服後達峰濃度之中位時間為1小時，絕對生體可用率為58%。高脂飲食會顯著降低暴露量（AUC減少28%），故必須空腹服用。
(2) 分佈：血漿蛋白結合率高達99%，分佈體積大（543公升），顯示其廣泛分佈於組織中。
2. 代謝與排除
(1) 代謝：艾沙佐米經多種CYP450酵素（包括3A4、1A2、2B6等）及非CYP酵素廣泛代謝，無單一主要代謝途徑。
(2) 排除：約62%的放射性劑量經尿液排出，22%經糞便排出。原型藥物經尿液排出之比例極低（<3.5%），最終半衰期約為9.5天。>
