美國食品藥物管理局（FDA）已批准奧希替尼(Osimertinib)（奧希替尼）用於一線治療腫瘤細胞存在表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。
該批准基於一項多中心、國際、隨機、雙盲、活性對照試驗（FLAURA，NCT02296125）。該試驗在556名不可切除或轉移性NSCLC患者中進行，這些患者存在EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R陽性突變，且未接受過針對晚期疾病的全身性治療。患者以1:1隨機分組，接受標準治療（SOC）－每日一次口服奧希替尼80 mg，或每日一次口服吉非替尼250 mg或厄洛替尼150 mg。在隨機分配到SOC組的患者中，20%的患者後續接受了奧希替尼(Osimertinib)作為其下一個抗腫瘤治療方案。
奧希替尼組的中位無惡化存活期（PFS）為18.9個月（95% CI: 15.2, 21.4），SOC組為10.2個月（95% CI: 9.6, 11.1）（HR 組為10.2個月（95% CI: 9.6, 11.1）（HR 0.46（95% CI; 0.0001）。奧希替尼組和SOC組的整體確認緩解率分別為77%和69%。奧希替尼組的中位緩解持續時間為17.6個月，SOC組為9.6個月。在主要PFS分析中，由於死亡事件數較少，無法估計或比較存活結局。
最常見的不良事件（發生在至少20%接受奧希替尼治療的患者中）為腹瀉、皮疹、皮膚乾燥、指甲毒性、口腔炎和食慾下降。接受奧希替尼治療的患者中，有4%報告了嚴重不良事件。最常見的嚴重不良反應（≥1%）為肺炎（2.9%）、間質性肺病/肺炎（2.1%）和肺栓塞（1.8%）。
奧希替尼的建議劑量為每日一次口服80 mg 奧希替尼(Osimertinib)。
奧希替尼(Osimertinib)的重要資訊包括：
• 間質性肺病（ILD）/肺炎：3.3%的患者發生ILD/肺炎。對於確診ILD/肺炎的患者，應永久停用奧希替尼(Osimertinib)。
• QTc間期延長：對於有QTc間期延長病史、易發生QTc間期延長或正在使用延長QTc間期藥物的患者，應監測心電圖和電解質。對於出現QTc間期延長的患者，應停用奧希替尼(Osimertinib)，之後以降低的劑量重新開始用藥，或永久停用奧希替尼(Osimertinib)。
• 心肌病變：1.4%的患者發生心肌病變。在開始奧希替尼(Osimertinib)治療前及之後每3個月評估左心室射血分數（LVEF）。
• 胚胎-胎兒毒性：奧希替尼(Osimertinib)可能傷害胎兒。告知女性患者對胎兒的潛在風險，並建議其在奧希替尼(Osimertinib)治療期間和末次給藥後6週內使用有效避孕措施。建議男性患者在最後一次給藥後4個月內使用有效避孕措施。
什麼是奧希替尼(Osimertinib)？
奧希替尼(Osimertinib)的活性成分為奧希替尼，是一種酪胺酸激酶抑制劑，透過阻斷EGFR突變癌細胞的生長和增殖來治療癌症。奧希替尼(Osimertinib)用於治療一種稱為非小細胞肺癌的肺癌。如果檢查顯示您的腫瘤細胞在EGFR基因中存在某些變化（如突變）並已擴散至肺部或其他器官，您的癌症可能對奧希替尼(Osimertinib)治療有反應。在以下情況中，醫生可能會為您開立奧希替尼(Osimertinib)：
作為您接受癌症治療的首種藥物
在某些情況下，您之前曾接受過其他蛋白激酶抑製劑藥物的癌症治療。
在使用奧希替尼(Osimertinib)之前，請告知醫生您的所有健康狀況，包括：
• 對任何其他藥物、食物、防腐劑或染料過敏
肺部發炎（稱為「間質性肺病」）、肺炎或其他呼吸問題
• 心臟問題或導致心臟問題的風險因素，包括長QTc症候群的症狀
• 電解質問題，例如鈉、鉀、鈣或鎂>
眼部疾病史
• 懷孕或計劃懷孕。如果您在懷孕期間服用奧希替尼(Osimertinib)，可能會影響發育中的胎兒。在奧希替尼(Osimertinib)治療期間，女性在停止治療後應至少使用2個月的有效避孕措施，男性應至少使用4個月的有效避孕措施。奧希替尼(Osimertinib)可能會影響口服荷爾蒙避孕藥的效果。請與醫師討論最適合您的避孕方法。
• 正在哺乳或計劃哺乳。服用奧希替尼(Osimertinib)時請勿哺乳，因為尚不清楚奧希替尼(Osimertinib)中的活性成分是否會進入母乳。如果會，您的孩子可能會受到影響。
• 您正在服用的任何其他藥物，包括未經處方從藥房、超市或保健食品店獲得的任何藥物。
我應該如何正確服用奧希替尼(Osimertinib)？
遵循醫生或藥師給您的所有指示。如有疑問，請諮詢醫生或藥師。
劑量：常用劑量為每日一片80mg 奧希替尼(Osimertinib)。但是，醫生可能會開立不同的劑量，例如一片40mg。請遵循醫生或藥師的指示。
服用方法：用水送服藥片。如果您能整片吞服，請不要切割、壓碎或咀嚼藥片。如果您無法吞服藥片，可以將其放入約四分之一杯水中攪拌分散後立即吞服（藥片不會完全溶解）。之後，向杯中再加入等量的水並飲用以確保不損失任何分散的藥物。
服用時間：為獲得最佳效果，每天大約在同一時間服藥。飯前或飯後服用奧希替尼(Osimertinib)皆可。
如果您漏服一劑：如果距離下次服藥時間不足12小時，請跳過漏服的劑量，在平常時間服用下一劑。否則，請在想起時盡快服用。不要為了彌補漏服的劑量而服用雙倍劑量，因為這可能會增加您出現副作用的機會。如果您不確定該怎麼做，請諮詢醫生或藥師。
如果您服藥過量：請立即致電醫生或前往最近的醫院急診室。即使沒有任何不適或中毒跡象，也應這樣做。
奧希替尼(Osimertinib)可能有哪些副作用？
• 伴隨發燒或突發呼吸困難的咳嗽。這可能是肺部發炎的徵兆，稱為「間質性肺病」。大多數病例可以治療，但有些是致命的。如果您出現這種副作用，醫生可能會希望停用奧希替尼(Osimertinib)。
• 眼痛或發炎（發紅或腫脹）。畏光、眼睛疲勞、視力模糊。這種副作用不常見，可能影響每100人中的1人。
• 腹瀉。治療期間腹瀉可能時好時快出現。如果您的腹瀉沒有消失或加重，請告知醫師。
• 皮膚與指甲問題。體徵可能包括搔癢、皮膚乾燥、皮疹和指甲周圍發紅。這在陽光照射的區域更易發生。定期在皮膚和指甲上使用保濕霜會有所幫助。如果您的皮膚或指甲問題惡化，請告知醫師。
• 感染易感性增加和/或發燒症狀。這可能與白血球（白血球、淋巴球或嗜中性球）數量減少有關。
• 容易瘀青。上廁所時出血，割傷出血時間比正常長，鼻出血或牙齦出血，皮膚和/或眼睛發黃。這可能意味著您的血小板計數（血液中使血液自然凝結的細胞數量）過低，您可能需要進行血液檢查。
應如何儲存奧希替尼(Osimertinib)？
將藥物保存在原包裝中，直到需要服用時再取出。如果您將藥片從密封包裝中取出儲存，它們可能無法保持原始狀態。
將藥物儲存在20-25°C的陰涼乾燥處。請不要將奧希替尼(Osimertinib)或任何其他藥物存放在浴室或水槽附近，也不要放在窗台或汽車內，因為熱和濕氣會破壞藥物的活性。
請將藥物放在兒童接觸不到的地方。建議您將藥物存放在至少離地1.5公尺高的可上鎖櫃子中。
