2020年5月8日，美國食品藥物管理局加速批准口服激酶抑制劑塞爾帕替尼(Selpercatinib)用於治療經FDA批准檢測確定的與RET融合或突變相關的轉移性非小細胞肺癌及多種類型的轉移性甲狀腺癌。塞爾帕替尼(Selpercatinib)是第一個專門核准用於RET突變或融合相關癌症患者的藥物。
塞爾帕替尼(Selpercatinib)的批准是基於一項針對三類與RET融合或突變相關腫瘤患者的臨床試驗結果，包括轉移性RET融合或突變NSCLC患者以及兩種不同類型轉移性甲狀腺癌患者。
研究納入了105名先前接受過化療的RET融合陽性NSCLC成人患者。整體而言，64%的患者對塞爾帕替尼(Selpercatinib)治療有應答，且大多數患者（81%）的應答持續6個月或更長時間。這包括39名曾經未接受過任何肺癌治療的RET融合陽性NSCLC患者。該研究也納入了轉移性甲狀腺癌患者，他們對塞爾帕替尼(Selpercatinib)同樣顯示出類似的陽性反應。
Selpercatinib)最常見的副作用是實驗室檢查結果升高，包括AST、ALT和血糖水平升高；白血球計數、白蛋白和鈣水平降低；口乾；腹瀉；肌酸酐升高、鹼性磷酸酶升高和高血壓；疲勞；身體或四肢腫脹；血小板計數降低；便秘；
Selpercatinib)的嚴重副作用包括肝臟相關副作用、血壓升高、心跳異常、出血和過敏反應。對於出現肝臟相關副作用的患者，應暫時或永久停用塞爾帕替尼(Selpercatinib)。
