索托拉西布(Sotorasib)是一種針對KRAS G12C突變的高度選擇性標靶藥物，由安進公司開發。於2021年獲得美國FDA加速核准，用於治療非小細胞肺癌（NSCLC）。
什麼是索托拉西布(Sotorasib)？
索托拉西布(Sotorasib)是一種針對KRAS G12C突變的高度選擇性標靶藥物。它與KRAS G12C蛋白的突變半胱氨酸殘基共價結合，將其鎖定在非活性狀態，抑制下游MAPK訊號通路，從而阻斷腫瘤細胞增殖並誘導凋亡。
索托拉西布(Sotorasib)的規格與特性
藥物組成與劑型
(1) 活性成分：每片含120mg/h3>
(1) 活性成分：每片含120mg索托拉鹼形式（以遊托拉鹼形式存在。
(2) 輔料：微晶纖維素、乳糖一水合物、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂等。薄膜包衣含聚乙烯醇、二氧化鈦、聚乙二醇等。
外觀與規格
(1) 劑型：黃色橢圓形薄膜衣片，一面刻有“AMG”，另一面刻有“120”。
(2) 每瓶120片（NDC 55513-488-02）
(3) 每瓶240片（NDC 55513-488-24）
儲存條件
在20°C~25°C（68°F~77°F）室溫下儲存。允許在15°C~30°C（59°F~86°F）之間短期儲存。
索托拉西布(Sotorasib)用法用量
推薦劑量
標準劑量：每日一次，每次960 mg（8片，每片120 mg）口服，直至疾病標準劑量：每日一次，每次960 mg（8片，每片120 mg）口服，直至疾病的毒性進展或出現不可耐受毒性。
服用方法
(1) 整片吞服；請勿咀嚼、掰開或壓碎。
(2) 可與食物同服或空腹服用（食物可使AUC增加25%）。
(3) 分散給藥法：將藥片加入120 mL非碳酸水中，攪拌形成小顆粒，立即飲用。在2小時內飲用完畢，並用120 mL水沖洗容器。
劑量調整
(1) 肝毒性：若AST/ALT ≥ 3級或伴隨膽紅素升高，暫停用藥。恢復後減量至每日一次480 mg或240 mg。
(2) ILD/肺炎：疑似病例立即停藥；確診後永久停藥。
(3) 其他3-4級不良反應：如腹瀉、噁心、嘔吐。暫停用藥至症狀≤1級，然後減量後恢復。
藥物交互作用
(1) 避免與PPI/H2受體拮抗劑併用。如確需併用，應錯開給藥時間4小時（抗酸劑）或10小時（H2拮抗劑）。
(2) 避免與強效CYP3A4誘導劑（如利福平）以及敏感的CYP3A4/P-gp底物（如咪達唑侖、地高辛）併用。
(3) 漏服處理：若已超過6小時，則跳過本次劑量，依計畫次日服用。
