老撾萬象-2024年5月30日-專注於開發和商業化癌症創新療法的領先生物制藥公司BIGBEARPharma宣布，拉羅替尼(larotrectinib)口服膠囊已獲得老撾衛生部的批准。拉羅替尼(larotrectinib)以LARODX品牌名稱出售。老撾注冊字號：LaoRegNo.:04L1086/24100mg;老撾注冊字號：LaoRegNo.:04L1087/2425mg。
批准的藥物
拉羅替尼(larotrectinib)是一種強效、口服、選擇性原肌球蛋白受體激酶(TRKs)抑制劑，旨在直接靶向TRK(包括TRKB、TRKB、和TRKC)，關閉導致TRK融合腫瘤生長的信號通路。
拉羅替尼是一款“不限癌種”療法，它是全球首款專為NTRK基因融合癌症患者設計的口服TRK抑制劑。NTRK基因融合可見於多種實體瘤類型中，包括胰腺癌、甲狀腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、結直腸癌、肺癌等，尤其在一些罕見的癌症，如嬰兒纖維肉瘤、類似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中，NTRK基因融合的發生率可達90%以上，因此TRK抑制劑具有廣譜抗腫瘤活性。
適應症
存在神經營養受體酪氨酸激酶(NTRK)基因融合，且無已知的獲得性耐藥突變;
腫瘤為轉移性或手術切除可能導致嚴重並發症;
無滿意的替代治療方案，或治療後疾病進展；
需基於FDA批准的檢測方法選擇接受治療的患者。
用法用量
根據NTRK基因融合的存在情況，選擇接受拉羅替尼治療的患者。
體表面積≥1平方米的成人及兒科患者推薦劑量：口服，每次100mg，每日兩次。
體表面積<1平方米的兒科患者推薦劑量：口服，每次100mg/m²，每日兩次。
常見(≥20%)不良反應
AST升高、ALT升高、貧血、低白蛋白血症、肌肉骨骼疼痛、堿性磷酸酶升高、白細胞減少、淋巴細胞減少、中性粒細胞減少、低鈣血症、疲勞、嘔吐、咳嗽、便秘、發熱、腹瀉、惡心、腹痛、頭暈和皮疹。
注意事項
1.神經系統影響
42%的患者報告出現不良神經系統影響(即頭暈、認知障礙、情緒障礙、睡眠障礙);3.9%的患者嚴重程度為3-4級。認知障礙的中位發病時間(11%的患者報告)為5.6個月(范圍：2天至41個月)。情緒障礙的中位發病時間(14%的患者報告)為3.9個月(范圍：1天至40.5個月)。
2.骨骼骨折
據報告，骨骼骨折大多與輕微或中度創傷有關。骨折發生的中位時間為11.6個月(范圍：0.9-45.8個月)。沒有關於拉羅替尼對骨折愈合或未來骨折風險的影響的數據。及時評估有潛在骨折跡象或症狀(如疼痛、活動能力改變、畸形)的患者。
3.肝毒性
報告ALT或AST升高。發生時間中位值為2.1-2.3個月(范圍：1天至4.3年)。在治療的第一個月每兩周監測一次肝功能測試，包括ALT和AST濃度，之後每月監測一次或根據臨床指征更頻繁地監測。
4.胎兒/新生兒發病率和死亡率
根據其作用機制和動物實驗結果，拉羅替尼可能會對胎兒造成傷害。動物實驗證實具有胚胎胎兒毒性和致畸性。在治療期間以及停藥後≥1周內應避免懷孕。
