老撾萬象,2024年07月14日,專注於開發和商業化創新癌症治療方法的領先生物制藥公司大熊制藥(BigBear Pharma)今天宣布，阿達格拉西布(Adagrasib)口服片已獲得老撾衛生部的批准。阿達格拉西布(Adagrasib)口服片以ADADX品牌名銷售。老撾注冊字號：Lao Reg No.:06L1128/24。
阿達格拉西布(Adagrasib)是一種KRAS G12C抑制劑，可不可逆地選擇性地與KRAS G12C結合，將其鎖定在非活性狀態。與索托拉西布(Sotorasib)類似，adagrasib是一種KRAS G12C的選擇性共價抑制劑;然而，據報道，這兩種藥物在分子藥理學上的差異包括sotorasib的藥物半衰期為 5 小時，而 adagrasib的半衰期為23小時，adagrasib的劑量依賴性延長暴露時間，以及adagrasib可能滲透中樞神經系統。
阿達格拉西布適應症
1、攜帶KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌
阿達格拉西布(KRAZATI)單藥適用於治療經美國食品藥品監督管理局(FDA)批准的檢測方法確診為攜帶KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者，且患者既往至少接受過一種全身性治療。
2、攜帶KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性結直腸癌
阿達格拉西布(KRAZATI)聯合西妥昔單抗，適用於治療經美國食品藥品監督管理局(FDA)批准的檢測方法確診為攜帶KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性結直腸癌(CRC)成人患者，且患者既往接受過以氟嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療。
用法用量
1、單藥治療NSCLC或聯合治療CRC
口服600mg，每日兩次。服用時應選擇空腹或餐後，整片吞服。
2、漏服處理
若漏服超過4小時，請跳過該次劑量，按照原定計劃繼續服藥。若發生嘔吐，無需補服漏服劑量。
不良反應
單藥用於非小細胞肺癌(NSCLC)時
最常見不良反應(發生率≥25%)為惡心、腹瀉、嘔吐、乏力、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、腎功能損傷、水腫、呼吸困難及食欲下降。
最常見的3級或4級實驗室檢查異常(發生率≥2%)為淋巴細胞減少、血紅蛋白降低、丙氨酸氨基轉移酶升高、天冬氨酸氨基轉移酶升高、低鉀血症、低鈉血症、脂肪酶升高、白細胞減少、中性粒細胞減少以及堿性磷酸酶升高。
聯合西妥昔單抗用於結直腸癌(CRC)時
最常見不良反應(發生率≥25%)為皮疹、惡心、腹瀉、嘔吐、乏力、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、頭痛、皮膚幹燥、腹痛、食欲下降、水腫、貧血及咳嗽。
最常見的3級或4級實驗室檢查異常(發生率≥2%)為淋巴細胞減少、血鉀降低、血鎂降低、血紅蛋白降低、天冬氨酸氨基轉移酶升高、脂肪酶升高、白蛋白降低以及丙氨酸氨基轉移酶升高。
